A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01)
Patent
CA 2433116
The present invention relates to cytostatics which have a tumor-specific action as a result of linkage to .alpha.~v.beta.~3 integrin antagonists via preferred linking units which can be selectively cleaved by enzymes such as metallo matrixproteases (MMPs), i.e. by enzymes which can especially be found in tumor tissue. The preferred linking units guarantee the serum stability of the conjugate of cytostatic and .alpha.~v.beta.~3 integrin antagonist and, at the same time, the desired intracellular action within tumour cells as a result of its specific enzymatic or hydrolytic cleavability with release of the cytostatic. Formulae (II, III, IV).
La présente invention a trait à des cytostatiques présentant une action spécifique aux tumeurs, résultant de leur liaison à des antagonistes d'intégrine alpha >v< beta >3< par l'intermédiaire d'unités de liaison préférées. Ces unités de liaison peuvent être clivées de manière sélective par des enzymes, telles que des métalloprotéases matricielles (MMPs), c'est-à-dire par des enzymes qui peuvent surtout être trouvées dans des tissus tumoraux. Ces unités de liaison préférées garantissent la stabilité du sérum du conjugué d'un cytostatique et d'un antagoniste d'intégrine alpha >v< beta >3< et, en même temps, l'action intracellulaire désirée à l'intérieur de cellules tumorales, résultant de leur aptitude au clivage hydrolytique et enzymatique spécifiques, par libération du cytostatique. Formules (II, III, IV).
Albers Markus
Baumgarten Joerg
Lerchen Hans-Georg
Lockhoff Oswald
Schoop Andreas
Aktiengesellschaft Bayer
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1415336