Conjugation methods

Details Conjugation methods Conjugation methods

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 16/28 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 51/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01) C07K 14/52 (2006.01) C07K 14/79 (2006.01) C07K 16/00 (2006.01) C07K 16/18 (2006.01)

Patent

CA 2761959

This invention describes a method of conjugating a cell binding agent such as an antibody with an effector group (e.g., a cytotoxic agent) or a reporter group (e.g., a radionuclide), whereby the reporter or effector group is first reacted with a bifunctional linker and the mixture is then used without purification for the conjugation reaction with the cell binding agent. The method described in this invention is advantageous for preparation of stably-linked conjugates of cell binding agents, such as antibodies with effector or reporter groups. This conjugation method provides in high yields conjugates of high purity and homogeneity that are without inter-chain cross-linking and inactivated linker residues.

Cette invention concerne un procédé permettant de conjuguer un agent se liant à une cellule, tel qu'un anticorps, avec un groupe effecteur (par exemple, un agent cytotoxique) ou un groupe rapporteur (par exemple, un radionucléide), le groupe rapporteur ou effecteur étant d'abord mis à réagir avec un lieur bifonctionnel et le mélange étant ensuite utilisé sans purification pour la réaction de conjugaison avec l'agent se liant à une cellule. Le procédé décrit dans cette invention est avantageux pour former des conjugués à liaison stable d'agents se liant à une cellule, tels que des anticorps, avec des groupes effecteurs ou rapporteurs. Le procédé de conjugaison selon l'invention donne des conjugués à hauts rendements, de grande pureté et homogénéité, exempts de réticulation inter-chaînes et de résidus de lieur inactivés.

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