C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/62 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C07K 14/72 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) C12N 15/12 (2006.01) C12Q 1/02 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/567 (2006.01)
Patent
CA 2483692
The present invention relates to agonist-independent methods of screening for compounds that alter GPCR desensitization. Included in the present invention are cell lines containing GRKs, in which GPCRs are desensitized in the absence of agonist; the GRKs may be modified. The present invention relates to methods to determine if a GPCR is expressed at the plasma membrane, and if the GPCR has an affinity for arrestin. Modified GPCRs which have increased arrestin affinity are included in the present invention. These modified GPCRs are useful in methods to screen for compounds that alter desensitization, including both the agonist- independent methods and agonist-dependent methods described herein.
La présente invention concerne des techniques agoniste indépendantes de recherche de composés qui modifient la désensibilisation du récepteur GPCR. Cette invention concerne aussi des lignées de cellules contenant des kinases GRK, dans lesquelles des récepteurs GPCR sont désensibilisés en absence d'agoniste, les kinases GRK peuvent être modifiées. Cette invention concerne des techniques permettant de déterminer si un récepteur GPCR est exprimé dans la membrane cellulaire et si ce récepteur GPCR possède une affinité pour l'arrestine. Cette invention concerne aussi des récepteurs GPCR modifiés qui possèdent une affinité pour l'arrestine. Ces récepteurs GPCR modifiés conviennent dans des techniques de recherche de composés qui modifient la désensibilisation, notamment les techniques agoniste indépendantes et les techniques agoniste dépendantes décrites dans les spécifications.
Hudson Christine C.
Oakley Robert H.
Marks & Clerk
Molecular Devices Corporation
Norak Biosciences Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1512596