A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/536 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/567 (2006.01) A61P 15/18 (2006.01)
Patent
CA 2372773
This invention relates to cyclic combination therapies and regimens utilizing substituted indoline derivative compounds which are antagonists of the progesterone receptor having general structure (I): wherein R1 and R2 may be single substituents or fused to form spirocyclic or hetero-spirocyclic rings; R3 is H, OH, NH2, C1 to C6 alkyl, substituted C1 to C6 alkyl, C3 to C6 alkenyl, substituted C1 to C6 alkenyl, alkynyl, or substituted alkynyl, CORC; RC is H, C1 to C3 alkyl, substituted C1 to C3 alkyl, aryl, substituted aryl, C1 to C3 alkoxy, substituted C1 to C3 alkoxy, C1 to C3 aminoalkyl, or substituted C1 to C3 aminoalkyl; R4 is H, halogen, CN, NO2, C1 to C6 alkyl, substituted C1 to C6 alkyl, alkynyl, or substituted alkynyl, C1 to C6 alkoxy, substituted C1 to C6 alkoxy, amino, C1 to C6 aminoalkyl, or substituted C1 to C6 aminoalkyl; and R5 is selected from a trisubstituted benzene ring of a five or six membered ring with 1, 2, or 3 heteroatoms from the group including O, S, SO, SO2 or NR6 and containing one or two independent substituents from the group including H, halogen, CN, NO2 , amino, and C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkoxy, C1 to C3 aminoalkyl, CORF, or NRGCORF; or pharmaceutically acceptable salt thereof. These methods of treatment may be used for contraception or for the treatment and/or prevention of secondary amenorrhea, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, endometriosis; polycystic ovary syndrome, carcinomas and adenocarcinomas of the endormetrium, ovary, breast, colon, prostate, or minimization of side effects or cyclic menstrual bleeding. Additional uses of the invention inlcude stimulation of food intake.
Cette invention a trait à des polythérapies et à des schémas posologiques faisant appel à des composés à base de dérivé d'indoline substituée ou à son sel, admissible du point de vue pharmaceutique, lesquels composés sont des antagonistes du récepteur de la progestérone correspondant à la structure générale (I). Dans cette formule, R?1¿ et R?2¿ peuvent représenter des substituants, seuls ou fusionnés pour former des noyaux spirocycliques ou hétérospirocycliques, R?3¿ représente H, OH, NH¿2?, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone substitué, un alcényle porteur de 3 à 6 atomes de carbone, un alcényle porteur de 3 à 6 atomes de carbone substitué, un alcynyle ou un alcynyle substitué, COR?c¿, R?c¿ représentant H, un alkyle porteur de 1 à 3 atomes de carbone, un alkyle porteur de 1 à 3 atomes de carbone substitué, un aryle, un aryle substitué, un alcoxy porteur de 1 à 3 atomes de carbone, un alcoxy porteur de 1 à 3 atomes de carbone substitué, un aminoalkyle porteur de 1 à 3 atomes de carbone ou un aminoalkyle porteur de 1 à 3 atomes de carbone substitué, R?4¿ représente H, CN, NO¿2?, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone substitué, un alcynyle ou un alcynyle substitué, un alcoxy porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un alcoxy porteur de 1 à 6 atomes de carbone substitué, un amino, un aminoalkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone ou un aminoalkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone substitué, R?5¿ est issu d'un noyau benzénique trisubstitué d'un noyau à cinq ou six chaînons avec 1, 2 ou 3 hétéroatomes issus du groupe comprenant O, S, SO, SO¿2? ou NR?6¿ et contenant un ou deux substituants indépendants issus du groupe comprenant H, un halogène, CN, NO¿2?, un amino et un alkyle porteur de 1 à 3 atomes de carbone, un alcoxy porteur de 1 à 3 atomes de carbone, un aminoalkyle porteur de 1 à 3 atomes de carbone, COR?F¿ ou NR?G¿COR?F¿. Ces méthodes thérapeutiques peuvent être utilisées à des fins de contraception ou bien dans le cadre du traitement et/ou de la prévention de l'aménorrhée secondaire, des ménométrorragies fonctionnelles, du fibromyome utérin, de l'endométriose, du syndrome des ovaires polykystiques, de carcinomes et d'adénocarcinomes de l'endomètre, des ovaires, du sein, du côlon et de la prostate. Elles peuvent également être utilisées aux fins de l'atténuation d'effets secondaires ou dans le cas de la spoliation sanguine menstruelle cyclique. Parmi les applications supplémentaires de ces composés, il convient de noter la stimulation de l'ingestion des aliments.
Edwards James P.
Fensome Andrew
Fletcher Horace A. III
Grubb Gary S.
Jones Todd K.
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
Wyeth
LandOfFree
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