A - Human Necessities – 61 – P
Patent
A - Human Necessities
61
P
A61P 15/18 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01)
Patent
CA 2368779
This invention relates to cyclic combination therapies and regimens utilizing, in combination with progestins, estrogens, or both, substituted indoline derivative compounds which are antagonists of the progesterone receptor having general structure (I) wherein A and B are independent substituents selected from S, CH or N; provided that when A is S, B is CH or N; and when B is S, A is CH or N; and A and B cannot both be CH; and when A and B both equal N, one N may be optionally substituted with a C1 to C6 alkyl group; R1 and R2 are independent substituents selected from the group of H, C1 to C6 alkyl, substituted C1 to C6 alkyl, C2 to C6 alkenyl, substituted C2 to C6 alkenyl, C2 to C6 alkynyl, substituted C2 to C6 alkynyl, C3 to C8 cycloalkyl, substituted C3 to C8 cycloalkyl, aryl, substituted aryl, heterocyclic, substituted heterocyclic, CORA, or NRBCORA; or R1 and R2 are fused to form optionally substituted 3 to 8 membered spirocyclic alkyl, alkenyl or heterocyclic ring, the heterocyclic ring containing one to three heteroatoms selected from the group of O, S and N; or pharmaceutically useful salts thereof. These methods of treatment may be used for contraception or for the treatment and/or prevention of secondary amenorrhea, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, endometriosis; polycystic ovary syndrome, carcinomas and adenocarcinomas of the endometrium, ovary, breast, colon, prostate, or minimization of side effects or cyclic menstrual bleeding. Additional uses of the invention include stimulation of food intake.
La présente invention concerne des traitements et des polythérapies cycliques utilisant, en combinaison avec des progestatifs et/ou des oestrogènes, des composés dérivés d'indoline substitués qui sont des antagonistes du récepteur de progestérone représentés par la formule (I), dans laquelle A et B sont des substituants indépendants sélectionnés parmi S, CH ou N; sous réserve que lorsque A représente S, B représente CH ou N; et lorsque B représente S, A représente CH ou N; et soit A soit B représente CH; et lorsque A et B sont équivalents à N, un seul N peut être éventuellement substitué à C¿1?-C¿6? groupe alkyle; R¿1? et R¿2? sont des substituants indépendants sélectionnés dans le groupe constitué par H, C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alkyle substitué, C¿2?-C¿6? alcényle, C¿2?-C¿6? alcényle substitué, C¿2?-C¿6? alcynyle, C¿2?-C¿6? alcynyle substitué, C¿3?-C¿8? cycloalkyle, C¿3?-C¿8? cycloalkyle substitué, aryle, aryle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué, COR?A¿, ou NR?B¿COR?A¿; ou R?1¿ et R?2¿ sont fusionnés pour former éventuellement alkyle spirocyclique substitué ayant entre 3 et 8 éléments, alcényle ou noyau hétérocyclique, le noyau hétérocyclique contenant entre un et trois hétéroatomes sélectionnés dans le groupe constitué par O, S et N; ou des sels de ceux-ci utiles dans le domaine pharmaceutique. On peut utiliser ces méthodes de traitement dans la contraception ou pour le traitement et/ou la prévention de l'aménorrhée secondaire, du saignement anormal, du léiomyome utérin, de l'endométriose; du syndrome des ovaires polykystiques, des carcinomes et des adénocarcinomes de l'endomètre, de l'ovaire, du sein, du colon, de la prostate, ou pour réduire au minimum les effets secondaires ou les saignements dus au cycle menstruel. D'autres utilisations encore concernent la stimulation de l'appétit en vue d'augmenter l'apport alimentaire.
Edwards James P.
Fensome Andrew
Grubb Gary S.
Jones Todd K.
Santilli Arthur
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1987572