A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 45/06 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61P 15/18 (2006.01)
Patent
CA 2372768
This invention concerns cyclic combination therapies using indoline derivatives which are progesterone receptor antagonists of general structure (I) wherein: A, B and D are N or CH, though not all can be CH; R1 and R2 are H, CORA, NRBCORA, or optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or aryl groups; or R1 and R2 form a spirocyclic ring; RA is H or optionally substituted alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; RB is H, alkyl alkyl; R3 is H, OH, NH2, alkyl, alkenyl, or CORC; RC is H, alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; R4 is benzene or a 5 or 6 memebered heteroaromatic ring; RF is H, alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; RG is H or alkyl; R5 is H or alkyl; W is O or a chemical bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These methods may be used for contraception or treatment and/or prevention of secondary amenorrhea, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, endometriosis; polycystic ovary syndrome, carcinomas and adenocarcinomas of the endometrium, ovary, breast, colon, prostate, or minimization of side effects or cyclic menstrual bleeding. Additional uses of the invention include stimulation of food intake.
La présente invention concerne des thérapies combinatoires cycliques dans lesquelles sont utilisés des dérivés d'indoline qui sont des antagonistes du récepteur de progestérone, représentés par la structure générale (I) dans laquelle: A, B et D représentent N ou CH, mais ne peuvent pas tous représenter CH; R?1¿ et R?2¿ représentent H, COR?A¿, NR?B¿COR?A¿, ou des groupes alkyles, alcényles, alcynyles, cycloalkyles ou aryles éventuellement substitués; ou R?1¿ et R?2¿ forment un noyau spirocyclique; R?A¿ représente H ou aryle, alcoxy, aminoalkyle ou alkyle éventuellement substitué; R?B¿ représente H, alkyle; R?3¿ représente H, OH, NH¿2?, alkyle, alcényle, ou COR?C¿; R?C¿ représente H, alkyle, aryle, alcoxy, ou aminoalkyle; R?4¿ représente benzène ou un noyau hétéroaromatique contenant de 5 à 6 éléments; R?F¿ représente H, alkyle, aryle, alcoxy, ou aminoalkyle; R?G¿ représente H ou alkyle; R?5¿ représente H ou alkyle; W représente O ou une liaison chimique; ou un sel pharmaceutiquement acceptable. Lesdites méthodes peuvent être utilisées à des fins de contraception ou de traitement et/ou à des fins de prévention de l'aménorrhée secondaire, du saignement dysfonctionnel, du leiomyomata utérin, de l'endométriose, du syndrome des ovaires polykystiques, des carcinomes et des adénocarcinomes de l'endomètre, de l'ovaire, du sein, du colon ou de la prostate ou encore, pour réduire les effets secondaires ou les saignements menstruels cycliques. Lesdites méthodes peuvent également être utilisées pour stimuler l'ingestion alimentaire.
Edwards James P.
Fensome Andrew
Grubb Gary S.
Jones Todd K.
Puwen Zhang
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1934964