Controlled and sustained release properties of...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/52 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01) B01J 13/02 (2006.01) B01J 13/20 (2006.01)

Patent

CA 2420523

Method of layer-by-layer (LbL) assembly of oppositely charged polyelectrolytes was applied to coat fluorescein particles. These particles with a size of 4-9 µm were prepared by precipitation of fluorescein at pH 2. Polysterensulfonate (PSS) and polyallylamine (PAH) were used to compose the polyelectrolyte shell on the fluorescein core. The release of fluorescein molecules through the polyelectrolyte shell core dissolution was monitored at pH 8 by increasing fluorescence intensity. The number of polyelectrolyte layers sufficient to sustain fluorescence release was found to be 8-10. Sequentially adsorbed layers prolong core dissolution time for minutes. The permeability of polyelectrolyte multilayers of the thickness of 20 nm is about 10-8 m/s. Mechanism of fluorescence diffusion and osmotically supported release is under discussion. The features of release profile and possible applications of LbL method for shell formation in order to control release properties for entrapped materials are outlined. Also ambient conditions of pH, temperature and salt concentration were changed to control the permeability of polyelectrolyte multilayer capsules.

L'invention concerne un procédé d'assemblage couche par couche (LbL) de polyélectrolytes de charge opposée. Ce procédé, qui est utilisé pour enrober des particules fluorescéiniques, consiste à préparer ces particules d'une taille de 4-9 µm par précipitation de fluorescéine à pH 2. Polystyrène sulfonate (PSS) et polyallylamine (PAH) sont utilisés pour former une enveloppe polyélectrolytique sur le noyau fluorescéinique. La libération de molécules fluorescéiniques par dissolution du noyau à enveloppe polyélectrolytique est surveillée à pH 8 sous intensité de fluorescence croissante. Les couches polyélectrolytiques doivent être au nombre de 8 à 10 pour supporter suffisamment la libération de fluorescence. Des couches absorbées séquentiellement prolongent la durée de dissolution du noyau de quelques minutes. La perméabilité des couches polyélectrolytiques de 20 nm d'épaisseur est d'environ 10?-8¿ m/s. Un mécanisme de diffusion de fluorescence et de libération osmotiquement supportée est en cours de discussion. Les caractéristiques de profils de libération et d'applications éventuelles de ce procédé LbL pour la formation d'enveloppe afin de gérer les propriétés de libération de matières piégées sont mises en évidence. Des conditions ambiantes de pH, de température et de concentration saline sont modifiées de manière à gérer la perméabilité de capsules multicouches polyélectrolytiques.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1574102

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