A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/13 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/52 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01)
Patent
CA 2217462
A controlled release pharmaceutical formulation which comprises cyclosporin entrapped in a biodegradable polymer to form microspheres or nanospheres such that the cyclosporin is substantially in an amorphous state and the biodegradable polymer comprises greater than 12.5 % w/w poly(lactide). The biodegradable polymer is suitably poly-D,L-lactide or a blend of poly-D,L- lactide and poly-D,L-lactide-co-glycolide. Additionally, an enteric coating can be applied to the microspheres or nanospheres or to the oral dosage form incorporating the microspheres or nanospheres to protect the formulation while it passes through the stomach. A particularly suitable formulation comprises 50 % w/w cyclosporin-loaded 80:20 blend of poly-D,L-lactide-co-glycolide to poly-D,L-lactide micro- and/or nanospheres. This formulation has the combined properties of nearly complete but relatively slow release of cyclosporin within 8 hours and is useful for targeting cyclosporin to the small intestine when administered orally.
Formulation pharmaceutique à libération lente comportant de la cyclosporine piégée dans un polymère biodégradable de manière à former des microsphères ou nanosphères telles que la cyclosporine est sensiblement amorphe et que le polymère biodégradable comporte plus de 12,5 % en poids de poly(lactide). Le polymère biodégradable peut être le poly-D,L-lactide ou un mélange de poly-D,L-lactide et de poly-D,L-lactide-co-glycolide. Par ailleurs, on peut former un enrobage gastro-résistant sur les microsphères ou nanosphères, ou sur la forme posologique orale renfermant les microsphères ou nanosphères, afin de protéger la formulation lors de son passage dans l'estomac. Une formulation particulièrement appropriée comporte 50 % en poids d'un mélange, chargé de cyclosporine, de microsphères et/ou de nanosphères de poly-D,L-lactide-co-glycolide et de poly-D,L-lactide, selon un rapport de 80:20. Cette formulation assure à la fois une libération quasi totale de cyclosporine et une libération relativement lente de celle-ci dans un délai de 8 heures, et permet de libérer la cyclosporine uniquement dans l'intestin grêle lorsqu'elle est administrée par voie orale.
Elan Corporation Plc
Elan Pharma International Limited
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1530982