Controlled release composition

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/22 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/28 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01)

Patent

CA 2327685

A composition for controlled delivery of at least one active substance into an aqueous medium by erosion at a preprogrammed rate of at least one surface of the composition, the composition comprising a matrix which is erodible in the aqueous medium in which the composition is to be used and which allows substantially no diffusion of water into the composition beyond any exposed surface layers of the matrix, the matrix comprising at least one substantially water soluble crystalline polymer, e.g. a polyethylene glycol, with at least one water-dispersible or water-soluble surface active agent, e.g. a non-ionic emulsifier, dispersed therein, at least one release modifier, e.g. an enteric coating material, that functions to regulate erosion of the matrix within a pH range of from about 2 to about 7, and at least one active substance. The composition provides controlled, e.g. substantially zero order, release in both the stomach and the intestines despite different conditions of pH, agitation and absorption.

L'invention concerne une composition destinée à une administration régulée d'au moins un principe actif dans un milieu aqueux par érosion à un débit prédéterminé d'au moins une de ses surfaces. La composition comprend une matrice érodable dans le milieu aqueux où elle doit être utilisée et évite sensiblement la diffusion d'eau dans la composition se trouvant derrière une couche quelconque de surface exposée de la matrice. La matrice comprend au moins un polymère cristallin sensiblement hydrosoluble, tel qu'un polyéthylène glycol, avec au moins un principe actif dispersable dans l'eau ou à surface hydrosoluble, tel qu'un émulsifiant non ionique dispersé, au moins un modificateur de libération, tel qu'un matériau de revêtement entérique servant à réguler l'érosion de la matrice dans une plage de pH allant d'environ 2 à environ 7 et au moins un principe actif. La composition assure une libération lente sensiblement égale à zéro dans l'estomac et les intestins malgré un pH, une agitation et une absorption différentes.

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