Controlled release copolymer formulation with improved...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/06 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 38/09 (2006.01) A61K 38/31 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 47/20 (2006.01) A61K 47/22 (2006.01)

Patent

CA 2726763

The present invention provides a constant release copolymer composition adapted for use in a controlled release formulation for a bioactive agent, such as a formulation adapted for implantation within a patient's body tissues as a depot to release the agent over a period of time, wherein the copolymer provides a substantially constant rate of release of the bioactive agent over the time period for which the depot persists in the body tissues. The copolymer includes a PLG copolymer and a PLG oligomer of about 5-10 kDa average molecular weight, which can lack free carboxylic acid groups. When the PLG copolymer is a low burst copolymer, the constant release copolymer composition is a low burst, constant release copolymer composition adapted for implantation in the body tissues of a mammal, wherein a substantially constant rate of release of the bioactive agent is achieved.

L'invention concerne une composition copolymérique à libération continue destinée à être utilisée dans une préparation à libération contrôlée d'un agent bioactif, telle qu'une préparation conçue pour être implantée dans des tissus organiques d'un patient sous forme de dépôt afin de libérer l'agent au cours d'une période temporelle définie, le copolymère permettant une vitesse de libération pratiquement continue de l'agent bioactif au cours de la période pendant laquelle le dépôt réside dans les tissus organiques. Le copolymère consiste en un copolymère PLG et en un oligomère PLG présentant un poids moléculaire moyen est de 5-10 kDa environ et pouvant ne pas contenir de groupes acides carboxyliques libres. Quand le copolymère PLG est un copolymère à libération lente, la composition copolymérique à libération continue est une composition à libération continue et lente conçue pour être implantée dans les tissus organiques d'un mammifère où l'agent bioactif se libère à une vitesse pratiquement continue.

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