Controlled-release pharmaceutical formulations

Details Controlled-release pharmaceutical formulations Controlled-release pharmaceutical formulations

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/00 (2006.01) A61K 31/4433 (2006.01)

Patent

CA 2490978

The invention provides controlled release pharmaceutical formulations having a coated core with the core comprising a drug-containing composition and a waterswellable composition, each occupying essentially separate regions within the core. The drug-containing composition comprises a PDE4D inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preferably (R)-2-[4-({[2- (benzo[1,3]dioxol-5-yloxy)-pyridine-3carbonyl]-amino}-methyl)-3-fluoro- phenoxy]-propionic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or 2- (4-fluorophenoxy)-N-[4-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)benzyl]-nicotinamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a drug entraining agent. The coating around the core is water-permeable, water-insoluble, and has at least one delivery port therethrough. The invention further provides methods of reducing the nausea and emetic effects of PDE4D inhibitors, and controlled- release formulations having improved PDE4D inhibitor in vivo and in vitro profiles.

La présente invention concerne des préparations pharmaceutiques à libération prolongée possédant un noyau revêtu, ce noyau comprenant une composition contenant un médicament et une composition qui s'avale avec de l'eau, chaque composition occupant des régions sensiblement distinctes à l'intérieur du noyau. La composition contenant un médicament comprend un inhibiteur PDE4D ou un sel de celui-ci répondant aux normes pharmaceutiques, de préférence (R)-2-[4-({[2-(benzo[1,3]dioxol-5-yloxy)-pyridine-3carbonyl]-amino}-méthyl)-3-fluoro-phénoxy]-acide propionique, ou un sel de ce composé répondant aux normes pharmaceutiques, ou 2-(4-fluorophénoxy)-N-[4-(1-hydroxy-1-méthyl-éthyl)benzyl]-nicotinamide, ou un sel de ce composé répondant aux normes pharmaceutiques et un agent entraînant un médicament. Le revêtement autour du noyau est perméable à l'eau, insoluble dans l'eau et possède au moins un orifice d'apport à travers ce revêtement. Cette invention concerne aussi des techniques permettant de réduire les nausées et les effets émétiques des inhibiteurs PDE4D, et des préparations à libérations prolongées possédant des profiles d'inhibiteur PDE4D <i>in vivo</i> et <i>in vitro</i> améliorés.

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