Controlled release preparation

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/30 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01)

Patent

CA 2320193

Preparations with controlled release containing at least one medicinally active ingredient which are composed of a male piece and a female piece engaging with each other and active substance(s) encapsulated therein, characterized in that the male and female pieces are made of a material gelling in the intestinal juice. It is preferable that the male and female pieces contain ethyl acrylate/methyl meth-acrylate/trimethylammonium ethyl chloride methacrylate copolymer and the female piece comprises a water- insoluble polymer. In these preparations, the male piece gels and becomes water-permeable within a relatively neutral pH region and thus drug(s) are released pulsatively, which makes it possible to allow the drug(s) to exert the action in a limited part, for example, the lower part of the small intestine or the large intestine, or to deliver peptide(s) to the limited part without being digested.

On décrit de préparations à libération contrôlée qui contiennent au moins un ingrédient ayant une activité médicinale. Ces préparations sont composées d'un élément mâle et d'un élément femelle imbriqués et d'une ou plusieurs substances actives encapsulée(s) dans lesdits éléments mâle et femelle, lesquels se caractérisent en ce qu'ils sont constitués d'une matière qui gélifie dans le suc intestinal. De préférence, les éléments mâle et femelle renferment un copolymère d'éthyl acrylate/méthyl méthacrylate/chlorure d'éthyl-triméthylammonium-méthacrylate et l'élément femelle renferme un polymère soluble dans l'eau. Dans lesdites préparations, l'élément mâle gélifie et devient perméable à l'eau dans une région du pH relativement neutre, de sorte que le médicament est libéré de manière pulsatoire et peut ainsi exercer son effet dans une partie limitée, par exemple la partie inférieure de l'intestin grêle ou du gros intestin, ou apporter des peptides dans ladite partie limitée sans y être digéré.

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