Controlled release tacrine drug delivery systems and methods...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/47 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01)

Patent

CA 2161538

The present invention pertains to controlled release tacrine drug delivery systems comprising an immediate release composition and a sustained release composition wherein (1) the immediate release composition comprises in percentages by weight of the immediate release composition: (A) " release pellets comprising (a) nonpareil seeds in an amount from about 25 % to about 75 %; (b) tacrine in an amount from about 10 % to about 80 %; and (c) a binding agent in an amount from about 1 % to about 10 %; and (B) a sealing layer over the immediate release pellets comprising (a) a sealing agent in an amount up to about 6 %, and (b) a first plasticizing agent in an amount up to about 5 %; and (2) the sustained release composition comprises in percentages by weight of the sustained release composition; (A) the immediate release composition; and (B) a sustaining layer over the immediate release composition comprising: (a) a water-insoluble polymer in an amount from about 40 % to about 90 %; (b) a water-soluble polymer in an amount up to about 10 %; and (c) a second plasticizing agent in an amount up to about 10 %, wherein the sustaining layer and the immediate release composition are present in the sustained release composition in a ratio by weight from about 1:9 to about 4:6, respectively, and the immediate release composition and the sustained release composition are present in the drug delivery system in a ratio by weight from about 0.01:1 to about 1:1, respectively.

Systèmes d'administration de médicament à base de tacrine à libération contrôlée qui comporte une composition à libération immédiate et une composition à libération prolongée dans lesquels (1) la composition à libération immédiate comprend un pourcentage en poids de la composition à libération immédiate (A) des granules à libération immédiate comprenant (a) des grains non-pareils dans une quantité allant de 25 % environ à 75 % environ; (b) de la tacrine dans une quantité allant d'environ 10 % à environ 80 %; et (c) un agent liant dans une quantité allant d'environ 1 % à environ 10 %; et (B) une couche d'enrobage sur les granules à libération immédiate comprenant (a) un agent d'enrobage dans une quantité allant jusqu'à 6 % et (b) un premier agent plastifiant dans une quantité allant jusqu'à environ 5 %; et (2) la composition à libération prolongée comprend un pourcentage en poids de la composition à libération prolongée (A) la composition à libération immédiate; et (B) une couche provoquant la libération prolongée sur la composition à libération immédiate comprenant (a) un polymère non hydrosoluble dans une quantité allant d'environ 40 % à environ 90 %; (b) un polymère hydrosoluble dans une quantité allant jusqu'à 10 % environ; et (c) un second agent plastifiant dans une quantité allant jusqu'à 10 % environ. La couche provoquant la libération prolongée et la composition à libération immédiate sont présentes dans la composition à libération prolongée selon un rapport en poids d'environ 1/9 à environ 4/6 respectivement, et la composition à libération immédiate et la composition à libération prolongée sont présentes dans le système d'administration de médicament selon un rapport en poids d'environ 0,01/1 à environ 1/1, respectivement.

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