G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/50 (2006.01) C07F 9/02 (2006.01) C12P 13/00 (2006.01)
Patent
CA 2617065
The design, synthesis, and utilization of a novel coumarin-based amino acid and its fluorinated derivatives for use in enzyme activity and substrate specificity assays are described. The synthesis is both facile and high- yielding and allows for the production of a highly fluorescent phosphorylated amino acid that can be incorporated into peptides using standard SPPS techniques. The resultant substrates are efficiently hydrolyzed by PTPs and exhibit a large increase in fluorescence upon hydrolysis. Fluorinated CAP derivatives have utility as fluorogenic enzyme substrates. CAP and its derivatives can be incorporated into combinatorial peptide libraries for assaying enzyme substrate specificities.
La présente invention se rapporte à la conception, à la synthèse et à l'utilisation d'un nouvel acide aminé à base de coumarine et à ses dérivés fluorés utilisés pour des analyses d'activité enzymatique et de spécificité de substrat. La synthèse est à la fois facile et à haut rendement et elle permet la production d'un acide aminé phosphorylé fortement fluorescent qui peut être incorporé à des peptides au moyen de techniques SPPS normalisées. Les substrats résultants sont efficacement hydrolysés par des PTP (protéines tyrosine phosphatase) et ils présentent une fluorescence considérablement accrue lors de l'hydrolyse. Les dérivés de ces acides aminés CAP fluorés s'avèrent utiles en tant que substrats enzymatiques fluorogéniques. L'acide aminé CAP et ses dérivés peuvent être introduits dans des bibliothèques combinatoires de peptides pour l'analyse des spécificités de substrats enzymatiques.
Barrios Amy M.
Mitra Sayantan
Oyen Wiggs Green & Mutala Llp
University Of Southern California
LandOfFree
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