A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01)
Patent
CA 2269947
This invention herein describes a method of facilitating the entry of drugs into cells and tissues at physiologically protected sites at pharmicokinetically useful levels and also a method of targeting drugs to specific organelles within the cell. This polar lipid/drug conjugate targeting invention embodies an advance over other drug targeting methods known in the prior art, because the invention provides drug concentrations in such physiologically protected sites that can reach therapeutically-effective levels after administration of systemic levels much lower than are currently administered to achieve a therapeutic dose. This technology is appropriate for use with psychotropic, neurotropic and neurological drugs, agents and compounds, for rapid and efficient introduction of such agents across the blood-brain barrier. Further, the invention provides means for retention and prolonged enzymatic release of psychotropic, neurotropic and neurological drugs, agents and compounds comprising the conjugates of the invention, in the brain and central nervous system.
La présente invention se rapporte à un procédé visant à faciliter l'administration de médicaments à des cellules et des tissus, au niveau de sites physiologiquement protégés, à des concentrations pharmacocinétiquement utiles, ainsi qu'à un procédé de ciblage de médicaments vers des organites spécifiques à l'intérieur de la cellule. Cette invention, relative au ciblage de conjugués de médicaments et de lipides polaires, représente un progrès par rapport aux procédés de ciblage de médicaments conformes à l'état antérieur de la technique, du fait qu'elle permet l'apport de concentrations de médicaments dans des sites physiologiquement protégés qui peuvent atteindre des niveaux thérapeutiquement efficaces après administration de doses systémiques très inférieures à celles couramment administrées pour produire un effet thérapeutique. Le procédé de l'invention convient particulièrement à l'administration rapide et efficace de médicaments, d'agents et de composés à action psychotrope, neurotrope ou neurologique, à travers la barrière hémato-encéphalique. L'invention se rapporte en outre à un organe de rétention et de libération enzymatique prolongée de médicaments, d'agents et de composés à action psychotrope, neurotrope ou neurologique, qui contiennent les conjugués décrits ci-dessus, dans le cerveau et le système nerveux central.
Meredith Michael J.
Stowell Michael H. B.
Yatvin Milton B.
Mbm Intellectual Property Law Llp
Oregon Health Sciences University
LandOfFree
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