Crf antagonistic quino- and quinazolines

Details Crf antagonistic quino- and quinazolines Crf antagonistic quino- and quinazolines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 215/42 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) C07D 215/12 (2006.01) C07D 215/233 (2006.01) C07D 215/36 (2006.01) C07D 239/94 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)

Patent

CA 2272291

This invention concerns compounds of formula (I), including the stereoisomers and the pharmaceutically acceptable acid addition salt forms thereof, wherein R1 is C1-6alkyl, NR6R7, OR6 or SR7; R2 is hydrogen, C1- 6alkyl, C1-6alkyloxy or C1-6alkylthio; R3 is Ar1 or Het1; R4 and R5 are each independently selected from hydrogen, halo, C1-6alkyl, C1- 6alkyloxy, trifluoromethyl, cyano, nitro, amino, and mono- or di(C1-6alkyl)amino; R6 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkylsulfonyl, C1- 6alkylsulfoxy or C1-6alkylthio; R7 is hydrogen, C1-8alkyl, mono- or di(C3-6cycloalkyl)methyl, C3 6cycloalkyl, C3-6alkenyl, hydroxyC1-6alkyl, C1- 6alkylcarbonyloxy-C1-6alkyl or C1-6alkyloxyC1-6alkyl; R6 is C1-8alkyl, mono- or di(C3-6cycloalkyl)-methyl, Ar2CH2, C1-6alkyloxyC1- 6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C3-6alkenyl, thienylmethyl, furanylmethyl, C1-6alkylthioC1-6alkyl, mono- or di(C1-6alkyl)aminoC1-6alkyl, di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkylcarbonylC1-6alkyl; or R6 and R7 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form a pyrrolidinyl, piperidinyl, homopiperidinyl or morpholinyl group, optionally substituted with C1-6alkyl or C1-6alkyloxyC1-6alkyl; and Ar1 and Ar2 are each optionally substituted phenyl; and Het1 is optionally substituted pyridinyl; having CRF receptor antagonistic properties; pharmaceutical compositions containing such compounds as active ingredients; methods of treating disorders related to hypersecretion of CRF such as depression, anxiety, substance abuse, by administering an effective amount of a compound of formula (I).

La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) comprenant des stéréoisomères et les formes de sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, dans laquelle R1 représente C1-6alkyle, NR<6>R<7>, OR<6> ou SR<7>; R<2> représente hydrogène, C1-6alkyle, C1-6alkyloxy ou C1-6alkylthio; R<3> représente Ar<1> or Het<1>; R<4> et R<5> sont chacun sélectionnés indépendamment dans le groupe hydrogène, halo, C1-6alkyle, C1-6alkyloxy, trifluorométhyl, cyano, nitro, amino, et mono- ou di(C1-6alkyle)amino; R<6> représente hydrogène, C1-6alkyle, C1-6alkylsulfonyl, C1-6alkylsulfoxy ou C1-6alkylthio; R<7> représente hydrogène, C1-8alkyle, mono- ou di(C3-6cyclo-alkyle)méthyl, C3-6cycloalkyl, C3-6alcényl, hydroxyC1-6alkyle, C1-6alkylcarbonyloxyC1-6alkyle ou C1-6alkyloxyC1-6alkyle; R<6> représente C1-8alkyle, mono- ou di(C3-6cycloalkyl)-méthyl, Ar<2>CH<2>, C1-6alkyloxyC1-6alkyle, hydroxyC1-6alkyle, C3-6alcényle, thiénylméthyl, furanylméthyl, C1-6alkylthioC1-6alkyle, mono ou di(C1-6alkyle)aminoC1-6alkyle, di(C1-6alkyle)amino, C1-6alkylcarbonylC1-6alkyle; ou R<6> et R<7> pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés peuvent former un pyrrolidinyl, un pipéridinyl, un homopipéridinyl ou un groupe morpholinyl, éventuellement substitué avec C1-6alkyle ou C1-6alkyloxyC1-6alkyle; et Ar<1> et Ar<2> représentent chacun un phényl éventuellement substitué; Het<1> représente un pyridinyl éventuellement substitué; présentant des propriétés antagonistes de récepteur CFR. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés comme ingrédients actifs ainsi que des procédés de traitement d'affections liées à l'hypersécrétion de CRF telles que la dépression, l'anxiété, l'abus de substance, en administrant une quantité efficace d'un composé représenté par la formule (I).

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