Crf antagonistic thiophenopyridines

Details Crf antagonistic thiophenopyridines Crf antagonistic thiophenopyridines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01)

Patent

CA 2272292

This invention concerns compounds of formula (I), including the stereoisomers and the pharmaceutically acceptable acid addition salt forms thereof, wherein X is S or SO2; R1 is C1-6alkyl, NR5R6, OR6 or SR6; R2 is C1-6alkyl, C1- 6alkyloxy or C1-6alkylthio; R3 is Ar1 or Het1; R4 is hydrogen, C1-6alkyl, C1- 6alkylsulfonyl, C1-6alkylsulfoxy or C1-6alkylthio; R5 is hydrogen, C1-8alkyl, mono- or di(C3-6cycloalkyl)methyl, C3-6cycloalkyl, C3-6alkenyl, hydroxyC1- 6alkyl, C1-6alkylcarbonyloxyC1-6alkyl or C1-6alkyloxyC1-6alkyl; R6 is C1- 8alkyl, mono- or di(C3-6cycloalkyl)methyl, Ar2CH2, C1-6alkyloxyC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C3-6alkenyl, thienylmethyl, furanylmethyl, C1-6alkylthioC1- 6alkyl, mono- or di(C1-6alkyl)aminoC1-6alkyl, di(C1-6alkyl)amino, C1- 6alkylcarbonylC1-6alkyl; or R5 and R6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form a pyrrolidinyl, piperidinyl, homopiperidinyl or morpholinyl group, optionally substituted with C1-6alkyl or C1-6alkyloxyC1- 6alkyl; and Ar1 and Ar2 are each optionally substituted phenyl; and Het1 is optionally substituted pyridinyl; having CRF receptor antagonistic properties; pharmaceutical compositions containing such compounds as active ingredients; methods of treating disorders related to hypersecretion of CRF such as depression, anxiety, substance abuse, by administering an effective amount of a compound of formula (I).

Cette invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I), y compris les stéréo-isomères et autres formes pharmaceutiquement acceptables de ces composés, tels que les sels d'addition d'acide. Dans cette formule, X représente S ou SO¿2?; R?1¿ représente C¿1-C6?alkyle, NR?5¿R?6¿, OR?6¿ ou SR?6¿; R?2¿ représente C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alkyloxy ou C¿1-6?alkylthio; R?3¿ représente Ar?1¿ ou Het?1¿; R?4¿ représente hydrogène, C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alkylsulfonyle, C¿1-6?alkylsulfoxy ou C¿1-6?alkylthio; R?5¿ représente hydrogène, C¿1-8?alkyle, mono ou di(C¿3-6?cycloalkyl)méthyle, C¿3-6?cycloalkyle, C¿3-6?alcényle, hydroxyC¿1-6?alkyle, C¿1-6?alkylcarbonyloxyC¿1-6?alkyle ou C¿1-6?alkyloxyC¿1-6?alkyle; R?6¿ représente C¿1-8?alkyle, mono ou di(C¿3-6?cycloalkyle)méthyle, Ar?2¿CH¿2?, C¿1-6?alkyloxyC¿1-6?alkyle, hydroxyC¿1-6?alkyle, C¿3-6?alcényle, thiénylméthyle, furanylméthyle, C¿1-6?alkylthioC¿1-6?alkyle, mono ou di(C¿1-6?alkyle)aminoC¿1-6?alkyle, di(C¿1-6?alkyle)amino, C¿1-6?alkylcarbonyleC¿1-6?alkyle; ou R?5¿ et R?6¿ peuvent former, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un groupe pyrrolidinyle, pipéridinyle, homopipéridinyle ou morpholinyle, éventuellement substitué par C¿1-6?alkyle ou C¿1-6?alkyloxyC¿1-6?alkyle; et Ar?1¿ et Ar?2¿ représentent chacun phényle éventuellement substitué; et Het?1¿ représente pyridinyle éventuellement substitué; ces composés ayant des propriétés antagonistes des récepteurs du facteur de libération de la corticotropine (CRF). Cette invention se rapporte également à des compositions pharmaceutiques contenant ces composés comme ingrédients actifs; à des procédés pour traiter les toubles associés à l'hypersécrétion de CRF, tels que la dépression, l'anxiété, l'abus d'alcool et autres drogues, par administration d'une quantité efficace d'un tel composé de formule (I).

Affiliated with

Also associated with

Rating

Crf antagonistic thiophenopyridines does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Crf antagonistic thiophenopyridines, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Crf antagonistic thiophenopyridines will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1562528