Crf receptor antagonists

Details Crf receptor antagonists Crf receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/06 (2006.01) A61K 31/4353 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/529 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 471/06 (2006.01) C07D 471/16 (2006.01)

Patent

CA 2446497

The present invention relates to tricyclic pyrimidines compounds of formula (I) including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereofwherein R is aryl or heteroaryl, wherein each of the above groups R may be substituted by 1 to 4 substituents indendently selected from the group consisting of:halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 mono or dialkylamino, nitro, cyano and a group R4; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkoxy, NH2, halogen or cyano; R2 is hydrogen or C(H)n(R5)q(CH2)pZR6; R3 is hydrogen, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl or [CH(R5)(CH2)p]mZR6; R4 is C3-C7 cycloalkyl, which may contain one or more double bonds; aryl; or a 5-6 membered heterocycle; wherein each of the above groups R4 may be substituted by one or more groups selected from: halogen, C1- C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 mon a or dialkylamino, nitro, and cyano; R5 is hydrogen, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl or (CH2)pZR6; R6 is C1-C6 alkyl, which may be substituted by one or more groups selected from halogen, halo C1-C6 alkyl, C2- C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy, C1-C6 mono or dialkylamino, nitro, cyano and a group R4; Y and X are independently carbon or nitrogen; m and n are independently 0 or 1; p is 0 or an integer from 1 to 4;q is 1 or 2;Z is a bond, O, NH or S;to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment of conditions mediated by corticotropin-releasing factor (CRF).

La présente invention concerne des composés tricycliques de pyrimidine représentés par la formule (I), y compris des stéréoisomères, des promédicaments et des sels ou des solvates acceptables d'un point de vue pharmaceutique de ceux-ci, formule dans laquelle R est aryle ou hétéroaryle, chacun des groupes R ci-dessus pouvant être substitués par 1 à 4 substituants indépendamment sélectionnés dans le groupe composé d'halogène, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 mono ou dialkylamino, nitro, cyano et un groupe R¿4?; R¿1? est hydrogène, C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle, halo C1-C6 alkyle, halo C1-6 alkoxy, NH2, halogène ou cyano; R¿2? est hydrogène ou C(H)¿n?(R¿5?)¿q?(CH¿2?)¿p?ZR¿6?; R¿3? est hydrogène, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle ou [CH(R¿5?)(CH¿2?)¿p?]¿m?ZR¿6?; R¿4 ?est C3-C7 cycloalkyle, pouvant contenir un ou plusieurs liaisons doubles; aryle; ou un hétérocycle à 5-6 chaînons; chacun des groupes R¿4 ?ci-dessus pouvant être substitués par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi l'halogène, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 mono or dialkylamino, nitro, et cyano; R¿5? est hydrogène, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle ou (CH¿2?)¿p?ZR¿6?; R¿6? est C1-C6 alkyle, pouvant être substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi l'halogène, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy, C1-C6 mono ou dialkylamino, nitro, cyano et un groupe R4; Y et X sont indépendamment carbone ou azote; m et n sont indépendamment 0 ou 1; p est 0 ou un entier de 1 à 4; q est 1 ou 2; Z est une liaison, O, NH ou S. L'invention concerne également des procédés de préparation desdits composés, des compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation dans le traitement d'états pathologiques associés au facteur de libération de la corticotropine (CRF).

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