Crystal polymorphism of aminoethylphenoxyacetic acid derivative

Details Crystal polymorphism of aminoethylphenoxyacetic acid derivative Crystal polymorphism of aminoethylphenoxyacetic acid derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 217/60 (2006.01) A61K 31/196 (2006.01) A61P 13/04 (2006.01) A61P 13/06 (2006.01) C07C 213/10 (2006.01)

Patent

CA 2359061

The present invention relates to a crystalline polymorph of 2-[4-[2-[[(1S,2R)-2-hydroxy-2-(4-hydroxy- phenyl)-1-methylethyl]amino]ethyl]phenoxy]acetic acid having strong diffraction peaks (diffraction angle: 2.theta. ~ 0.1°) at 10.8, 19.1, 19.3, 19.8, 20.6 and 27.0° in powder X-ray diffraction pattern, which has potent .beta.2- and .beta.3- adrenoceptor stimulating effects and is useful as an agent for relieving pain and promoting the removal of calculi in urolithiasis, and the like. For example, the crystalline polymorph can be prepared by hydrolyzing ethyl 2-[4-[2- [[(1S,2R)-2-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-methylethyl]- amino]ethyl]phenoxy]acetate phosphate by sodium hydroxide, adding an aqueous phosphoric acid solution at 40 °C and over, adding a mixed solvent of water and methanol or methanol to the resulting compound, and stirring the suspension at 40 °C to reflux temperature for 30 minutes to several hours.

L'invention concerne un polymorphisme cristallin d'acide 2-[4-[2-[[1S,2R]-2-hydroxy-2-(4-hydroxyphényle)-1-méthyléthyl]amino]éthyl]phénoxy]acétique ayant de puissants effets de stimulation du récepteur beta 2-adrénergique et du récepteur beta 3-adrénergique, utile pour soulager la douleur, favoriser l'élimination des calculs, etc., dans la lithiase urinaire, avec des crêtes de diffraction intense à 10,8, 19,1, 19,3, 19,8, 20,6 et 27 DEG dans le diagramme du diffractomètre de rayons X sur poudre, à un angle de diffraction (2 theta +/-0,1). Il est possible d'obtenir ce produit, par exemple, en effectuant l'hydrolyse d'éthyle 2-[4-[2-[[1S,2R]-2-hydroxy-2-(4-hydroxyphényle)-1- méthyléthyl]amino]éthyl]phénoxy]acétate phosphate : à cet effet, on utilise de l'hydroxyde de sodium auquel il faut ajouter une solution aqueuse d'acide phosphorique à 40 DEG C ou plus pour donner le composé susmentionné, avec adjonction d'un mélange solvant comprenant du méthanol et de l'eau, puis mélange en suspension à partir de 40 DEG C jusqu'au point de reflux pendant une durée comprise entre 30 minutes et plusieurs heures.

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