C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01)
Patent
CA 2657117
[PROBLEMS] To provide crystals of a benzoxadiazole derivative which are any of .beta.-form crystals, .gamma.-form crystals, and .alpha.-form crystals. The derivative of certain quality in a single crystal form can be obtained with good reproducibility. The crystals can be stably supplied as crystals of the raw drug for use in the production of medicines, show low hygroscopicity, which is especially suitable for mass synthesis in industrial production, and are excellent especially in light stability. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] The crystals are, for example, .beta.-form crystals of 4-[3-isopropyl-5-(6-phenyl-3-pyridyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole which in differential scanning calorimetry (DSC analysis) have an endothermic peak at 145-150°C and in X-ray powder diffractometry have peaks at 2.theta.'s (°) of 9.8, 11.1, 12.8, 13.3, 17.1, 20.2, 21.2, and 22.3.
La présente invention concerne des cristaux d'un dérivé de benzoxadiazole qui peuvent être de forme .beta., .gamma. et .alpha.. Le dérivé selon l'invention peut être obtenu sous forme de monocristal présentant une certaine qualité avec une bonne reproductibilité. Les cristaux peuvent être obtenus de façon stable sous forme de cristaux du médicament brut dans la production de médicaments, sont faiblement hygroscopiques, ce qui est particulièrement adapté à une synthèse industrielle à grande échelle, et présentent d'excellentes propriétés, en particulier en termes de stabilité vis-à-vis de la lumière. Les cristaux sont par exemple des cristaux .beta. de 4-[3-isopropyl-5-(6-phényl-3-pyridyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole qui présentent en calorimétrie différentielle à balayage (DSC) un pic endothermique à 145-150 °C et en diffraction par rayons X des pics 2.theta. (°) à 9,8, 11,1, 12,8, 13,3, 17,1, 20,2, 21,2, et 22,3.
Awamura Yuji
Hamada Noritaka
Iwakawa Yu
Mizoguchi Ryo
Sakaida Takaaki
Astellas Pharma Inc.
Dennison Associates
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1976579