Cyclic amine compounds as ccr5 antagonists

Details Cyclic amine compounds as ccr5 antagonists Cyclic amine compounds as ccr5 antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01)

Patent

CA 2385938

A compound of formula (I) (wherein R1 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group which may be substituted, a non-aromatic heterocyclic group which may be substituted, R2 is a hydrocarbon group which may be substituted, a non-aromatic heterocyclic group which may be substituted, or R1 and R2 may combine to each other together with A to form a heterocyclic group which may be substituted; A is N or N+-R5 .cndot.Y-(R5 is a hydrocarbon group; Y- is a counter anion); R3 is a cyclic hydrocarbon group which may be substituted or a heterocyclic group which may be substituted; n is 0 or 1; R4 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, an alkoxy group which may be substituted, an aryloxy group which may be substituted, or an amino group which may be substituted, E is a divalent aliphatic hydrocarbon group which may be substituted by group(s) other than oxo; G1 is a bond, CO or SO2; G2 is CO, SO2, NHCO, CONH or OCO; J is methine or a nitrogen atom; and each of Q and R is a bond or a divalent C1-3 aliphatic hydrocarbon which may be substituted; provided that J is methine when G2 is OCO, that one of Q and R is not a bond when the other is a bond and that each of Q and R is not substituted by oxo group(s) when G1 is a bond) or a salt thereof has a potent CCR5 antagonistic activity and can be advantageously used for the treatment or prevention of infectious disease of various HIV in human (e.g. AIDS).

Cette invention se rapporte à un composé représenté par la formule (I) (où R<1> représente un atome d'hydrogène, un groupe hydrocarbure pouvant être substitué, un groupe hétérocyclique non aromatique pouvant être substitué, R<2> représente un groupe hydrocarbure pouvant être substitué, un groupe hétérocyclique non aromatique pouvant être substitué, ou R<1> et R<2> peuvent se combiner l'un à l'autre avec A, en vue de former un groupe hétérocyclique pouvant être substitué; A représente N ou N<+>-R<5>.•Y<-> (R<5> représentant un groupe hydrocarbure et Y<-> représentant un contre-anion); R<3> représente un groupe hydrocarbure cyclique pouvant être substitué ou un groupe hétérocyclique pouvant être substitué; n est égal à 0 ou à 1; R<4> représente un atome d'hydrogène, un groupe hydrocarbure pouvant être susbtitué, un groupe hétérocyclique pouvant être substitué, un groupe alcoxy pouvant être substitué, un groupe aryloxy pouvant être substitué, ou un groupe amino pouvant être substitué, E représente un groupe hydrocarbure aliphatique divalent pouvant être substitué par un ou des groupes autres que oxo; G<1> représente une liaison, CO ou SO2; G<2> représente CO, SO2, NHCO, CONH ou OCO; J représente méthine ou un atome d'azote et chacun des éléments Q et R représente une liaison ou un hydrocarbure aliphatique C1-3 divalent pouvant être substitué; à condition que J représente méthine, lorsque G2 représente OCO, que l'un des éléments Q et R ne représente pas une liaison, lorsque l'autre représente une liaison et que chacun des éléments Q et R ne soit pas substitué par un ou des groupes oxo, lorsque G<1> représente une liaison) ou à un sel de ce composé, qui possède une action antagoniste de CCR5 et peut être avantageusement utilisé dans le traitement ou la prévention des maladies infectieuses par divers HIV chez l'homme (par exemple le SIDA).

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