Cyclic compounds

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07F 9/6512 (2006.01) C07F 9/6558 (2006.01)

Patent

CA 2407231

Compounds of the general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof [wherein X is =CH- or =N-; Y is -NH-, -NR4-, -S-, -O-, -CH=N-, -N=CH-, -N=N-, -CH=CH-, or the like; R1 is lower alkoxy, amino, a nitrogenous heterocyclic group, or a hydroxyl group substituted with a heterocyclic group (wherein each group may be substituted); R2 is either a lower alkylamino or lower alkoxy group which may be substituted with aryl, or a lower alkoxy group substituted with a nitrogenous aromatic heterocyclic group; and R3 is aryl, a nitrogenous heterocyclic group, lower alkyl, lower alkoxy, lower cycloalkoxy, a hydroxyl group substituted with a nitrogenous heterocyclic group, or amino (wherein each group may be substituted), or alternatively, R3 and the substituent of Y may be united to form a lactone ring]. The compounds exhibit excellent PDE V inhibitory activity and are useful as preventive or therapeutic agents for various diseases due to dysfunction of the signal tranduction through cGMP.

Composés de formule générale (I) ou sels acceptables sur le plan pharmacologique desdits composés. Dans ladite formule, X représente =CH- ou =N-, Y représente -NH-, -NR?4¿-, -S-, -O-, -CH=N-, -N=CH-, -N=N-, -CH=CH- ou analogue, R?1¿ représente alcoxy inférieur, amino, un groupe hétérocyclique azoté, ou un groupe hydroxyle substitué par un groupe hétérocyclique (chaque groupe pouvant être substitué), R?2¿ représente soit un groupe alkylamino inférieur, soit un groupe alcoxy inférieur qui peut être substitué par aryle, ou un groupe alcoxy inférieur substitué par un groupe hétérocyclique aromatique azoté et R?3¿ représente aryle, un groupe hétérocyclique azoté, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, cycloalcoxy inférieur, un groupe hydroxyle substitué par un groupe hétérocyclique azoté, ou amino (chaque groupe pouvant être substitué) ou, alternativement, R?3¿ et le substituant de Y peuvent être unis pour former un noyau lactone. Lesdits composés possèdent une excellente activité d'inhibition de phosphodiestérase V et sont utiles en tant qu'agents prophylactiques ou thérapeutiques contre diverses maladies dues à une dysfonction de la transduction des signaux par l'intermédiaire du GMP cyclique.

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