C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 265/02 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07D 273/06 (2006.01)
Patent
CA 2417914
Cyclic oxyguanidine compounds, including compounds of Formulae (I and II), wherein R1, R3-R6, R21-R26, L, Y, Z, and A are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin are described, Also described are methods for preparing the compounds of Formulae (I and II). The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin, or are intermediates useful for forming compounds having antithrombotic activity. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents.
L'invention concerne des composés d'oxyguanidine cyclique, comprenant des composés représentés par les formules I et II, dans lesquelles R?1¿, R?3¿-R?6¿, R?21¿-R?26¿, L, Y, Z, et A sont décrits dans le descriptif, ainsi que des hydrates, des solvates ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui inhibent des enzymes protéolytiques tels que la thrombine. L'invention concerne également des méthodes de préparation des composés représentés par les formules I et II. Les composés selon l'invention sont de puissants inhibiteurs des protéases, notamment des sérine protéases du type trypsine, telles que la chymotrypsine, la trypsine, la thrombine, la plasmine et le facteur Xa. Certains desdits composés présentent une activité antithrombotique consistant en l'inhibition directe et sélective de la thrombine ou sont des intermédiaires utiles pour former des composés présentant une activité antithrombotique. L'invention concerne également une composition qui permet d'inhiber la perte de plaquettes sanguines, l'agrégation plaquettaire, la formation de fibrine, la formation de thrombus et la formation d'emboles chez un mammifère et qui comprend un composé selon l'invention dans un excipient pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention peuvent également être utilisés comme anticoagulants en étant incorporés dans des matériaux utilisés dans la fabrication de dispositifs servant à effectuer des prélèvements sanguins, à favoriser la circulation sanguine et à stocker du sang, tels que des cathéters, des machines de dialyse sanguine, des seringues et des tubes de prélèvement sanguin, des conduits et des prothèses endovasculaires ou en étant physiquement liés auxdits matériaux.
Bone Roger F.
Lu Tianbao
Soll Richard M.
Spurlino John C.
Tomczuk Bruce E.
3-Dimensional Pharmaceuticals Inc.
Mbm Intellectual Property Law Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1403270