Cyclic peptide antifungal agents

Details Cyclic peptide antifungal agents Cyclic peptide antifungal agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/56 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2220728

Provided are pharmaceutical formulations, and methods of inhibiting fungal and parasitic activity using a compound of formula (I), wherein R' is hydrogen, methyl or -CH2C(0)NH2; R'' and R''' are independently hydrogen or methyl; Rx1 is C1-C6 alkyl, benzyl, -(CH2)2Si(CH3)3, -CH2CH=CH2, -CH2CHOHCH2OH, - (CH2)aCOOH, -(CH2)bNRz1Rz2, -(CH2)cPORz3Rz4 or -[(CH2)2O]d-(C1-C6)alkyl; a, b and c are indenpendently 1, 2, 3, 4, 5 or 6; Rz1 and Rz2 are independently hydrogen, C1-C6 alkyl, or Rz1 and Rz2 combine to form -CH2(CH2)eCH2-; Rz3 and Rz4 are independently hydroxy, or C1-C6 alkoxy; d is 1 or 2; e is 1, 2 or 3; Rx2, Ry1, Ry2, Ry3 and Ry4 are independently hydroxy or hydrogen; R0 is hydroxy, -OP(0) (OH)2 or a group of formulae (a) or (b); R1 is C1-C6 alkyl, phenyl, p-halo-phenyl, p-nitrophenyl, benzyl, p-halo-benzyl or p-nitro-benzyl; and R2 is an acyl side chain as defined herein.

L'invention porte sur des formulations pharmaceutiques et des procédés qui permettent d'inhiber l'activité fongique et parasitique grâce à un composé de la formule (I), dans laquelle R' représente hydrogène, méthyle ou - CH¿2?C(0)NH¿2?; R" et R''' représentent chacun hydrogène ou méthyle; R?x1¿ représente alkyle C¿1?-C¿6?, benzyle, -(CH¿2?) ¿2?Si (CH¿3?)¿3?, -CH¿2?CH=CH¿2?, -CH¿2?CHOHCH¿2?OH, -(CH¿2?)¿a?COOH, -(CH¿2?)¿b?NR?z1¿R?z2¿, -(CH¿2?)¿c?POR?z3¿R?z4¿ ou - [CH¿2?)¿2?O]¿d?- alkyle (C¿1?-C¿6?); a, b et c représentent chacun 1, 2, 3, 4, 5 ou 6; R?z1¿ et R?z2¿ représentent chacun hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, ou R?z1¿ et R?z2¿ s'associent pour former -CH¿2?(CH¿2?)¿e?CH¿2?-; R?z3¿ et R?z4¿ représentent chacun hydroxy, ou alcoxy C¿1?-C¿6?; d représente 1 ou 2; e représente 1, 2 ou 3; R?x2¿, R?y1¿, R?y2¿, R?y3¿ et R?y4¿ représentent chacun hydroxy ou hydrogène; R¿0? représente hydroxy, -OP(0) ou un groupe de formule: (II) ou (III); R¿1? représente alkyle C¿1?-C¿6?, phényle, p-halo-phényle, p-nitrophényle, benzyle, p-halo-benzyle ou p-nitro-benzyle; et R¿2? représente une chaîne latérale acyle telle qu'elle a été définie dans l'invention.

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