Cyclic tetrapeptide compound and use thereof

Details Cyclic tetrapeptide compound and use thereof Cyclic tetrapeptide compound and use thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/12 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2471957

A cyclic tetrapeptide compound of the formula (I): wherein R1 is hydrogen; R2 is lower alkyl, aryl, optionally substituted ar(lower)alkyl, heterocyclic(lower)alkyl, cyclo(lower)alkyl(lower)alkyl, lower alkylcarbamoyl(lower)alkyl or arylcarbamoyl(lower)alkyl; R3 and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, optionally substituted ar(lower)alkyl, optionally substituted heterocyclic(lower)alkyl or cyclo(lower)alkyl(lower)alkyl, or R3 and R4 are linked together to form lower alkylene or condensed ring, or one of R3 and R4 is linked to the adjacent nitrogen atom to form a ring; R5 is lower alkylene or lower alkenylene, Y is [wherein RY1 is hydrogen, halogen or optionally protected hydroxy, RY2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or phenyl, and RY3 is hydrogen or lower alkyl]; R8 is hydrogen or lower alkyl; and n is an integer of 1 or 2, or a salt thereof.

L'invention concerne un composé tétrapeptide cyclique représenté par la formule (I). Dans cette formule, R<sb>1</sb> représente un hydrogène, R<sb>2</sb> représente un alkyle inférieur, un aryle, un aralkyle(inférieur) éventuellement substitué, un alkyle(inférieur) hétérocyclique, un cyclo-alkyle(inférieur)-alkyle(inférieur), un alkylcarbamoyle(inférieur)-alkyle(inférieur) ou un arylcarbamoyl-alkyle(inférieur); R<sb>3</sb> et R<sb>4</sb> représentent de façon indépendante un hydrogène, un alkyle inférieur, un aralkyle(inférieur) éventuellement substitué, un alkyle(inférieur) hétérocyclique éventuellement substitué ou un cycloalkyle(inférieur)-alkyle(inférieur) ou R<sb>3 </sb>et R<sb>4</sb> sont liés entre eux de manière à former un alkylène inférieur ou un noyau condensé, ou un de R<sb>3</sb> et R<sb>4</sb> est relié à l'atome d'azote adjacent afin de former un noyau; R<sb>5</sb> représente un alkylène inférieur ou un alcénylène inférieur, Y étant représenté par les formules (II) ou (III). Dans ces formules, R<SB>Y1</SB> représente un hydrogène, un halogène ou un hydroxy éventuellement protégé, R<sb>y2</sb> représente un hydrogène, un halogène, un alkyle ou phényle inférieur, et R<sb>y3</sb> représente un hydrogène ou un alkyle inférieur; R<sb>8</sb> représente un hydrogène ou un alkyle inférieur; et n prend la valeur de 1 ou 2. L'invention concerne également un sel du composé tétrapeptide cyclique.

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