Cyclic tetrapeptide compound and use thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 5/12 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61P 33/02 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C12P 21/04 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2346943

A cyclic tetrapeptide compound and use thereof. Especially, a compound WF27082, a process for production of the compound by culturing, in a nutrient medium, a WF27082-producing strain belonging to Acremonium and recovering the compound from a culture broth, a pharmaceutical composition containing the compound as an active ingredient, in association with a pharmaceutically acceptable, substantially non-toxic carrier or excipient, the compound for use as a medicament, a use of the compound for manufacture of a medicament for inhibiting histone deacetylase, a use of the compound for manufacture of a medicament for treating or preventing inflammatory disorders, diabetes, diabetic complications, homozygous thalassemia, fibrosis, cirrhosis, acute promyelocytic leukaemia (APL), protozoal infections, organ transplant rejections, autoimmune diseases, or tumors, a use of histone deacetylase inhibitors as an immunosuppressant or an antitumor agent, and a use of histone deacetylase inhibitors for manufacture of a medicament for treating or preventing organ transplant rejections, autoimmune diseases or tumors are described.

L'invention concerne un composé à base de tétrapeptide cyclique et son utilisation, notamment un composé WF27082, un procédé de fabrication du composé qui consiste à produire dans un milieu nutritif une souche fabriquant du WF27082 et appartenant à Acremonium puis à récupérer le composé dans le milieu de culture. L'invention concerne aussi une composition pharmaceutique dont le composé est un ingrédient actif et dans laquelle il est associé à un véhicule ou à un excipient pharmaceutiquement acceptable et sensiblement non toxique, le composé conçu comme médicament, l'utilisation du composé dans la production d'un médicament destiné à inhiber l'histone déacétylase, un procédé d'utilisation de ce composé dans la fabrication d'un médicament destiné à traiter ou à prévenir les troubles inflammatoires, le diabète, les complications à la suite du diabète, la thalassémie homozygote, la fibrose, la cirrhose, la leucémie aiguë promyélocytaire (LAP), les infections causées par des protozoaires, les rejets de greffe, les maladies auto-immunes ou les tumeurs; l'invention concerne en outre l'utilisation des inhibiteurs d'histone déacétylase en tant qu'immunosuppresseur ou en tant qu'agent anti-tumoral ainsi que leur utilisation dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement ou à la prévention des rejets de greffe, des maladies auto-immunes ou des tumeurs.

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