Cycloalkyl-substituted aminomethylpyrrolidine derivative

Details Cycloalkyl-substituted aminomethylpyrrolidine derivative Cycloalkyl-substituted aminomethylpyrrolidine derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)

Patent

CA 2351497

Compounds represented by general formula (I), salts thereof, and hydrates of both, which are capable of providing quinolone derivatives having high safety and potent antibacterial effects on various bacteria wherein R1 and R2 are each hydrogen or alkyl; n is 1 to 4; and Q is a group represented by general formula (Ia) [wherein R3 is alkyl, alkenyl or the like; R4 is hydrogen or alkylthio; R5 is hydrogen, amino or the like; X1 is halogeno or hydrogen; A1 is nitrogen or a group represented by general formula (II) (wherein X2 is hydrogen, amino or the like); R4 and R3, and X2 and R3 may be each united to form a cyclic structure; and Y is hydrogen or an ester-forming group].

L'invention porte sur des composés représentés par la formule générale (I), sur leurs sels et leurs hydrates, et qui sont capables de produire des dérivés de quinolone d'une grande innocuité et possédant des effets antibactériens puissants sur diverses bactéries. Dans cette formule R?1¿ et R?2¿ représentent chacun hydrogène ou alkyle; n vaut de 1 à 4, et Q représente un groupe représenté par la formule générale (Ia) [dans laquelle R?3¿ représente alkyle, alcényle ou analogue; R?4¿ représente hydrogène ou alkylthio; R?5¿ représente hydrogène, amino ou analogue; X?1¿ représente halogéno ou hydrogène; A?1¿ représente azote ou un groupe représenté par la formule générale (II) (dans laquelle X?2¿ représente hydrogène, amino ou analogue); R?4¿ et R?5¿, et X?2¿ et R?3¿ peuvent être chacun réunis de façon à former une structure cyclique; et Y représente hydrogène ou un groupe formant un ester].

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