C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 498/04 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/5365 (2006.01) A61P 15/18 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 265/00 (2006.01) C07D 333/00 (2006.01)
Patent
CA 2371632
This invention provides compounds of formula (I) wherein A and B are independent substituents selected from S, CH or N; provided that when A is S, B is CH or N; and when B is S, A is CH or N; and A and B cannot both be CH; and when A and B both equal N, one N may be optionally substituted with a C1 to C6 alkyl group; R1 and R2 are independent substituents selected from the group of H, C1 to C6 alkyl, substituted C1 to C6 alkyl, C2 to C6 alkyl, C2 to C6 alkenyl, substituted C2 to C6 alkenyl, C2 to C6 alkynyl, substituted C2 to C6 alkynyl, C3 to C8 cycloalkyl, substituted C3 to C8 cycloalkyl, aryl, substituted aryl, heterocyclic, substituted heterocyclic, CORA, or NRBCORA; or R1 and R2 are fused to form optionally substituted 3 to 8 membered spirocyclic alkyl, alkenyl or heterocyclic ring, the heterocyclic ring containing one to three heteroatoms selected from the group of O, S and N; or pharmaceutically useful salts thereof. The compounds of this invention are useful as agonists and antagonists of the progesterone receptor and in methods of inducing contraception and in the treatment or prevention of benign or malignant neoplastic diseases.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle A et B représentent des substituants indépendants choisis parmi S, CH ou N ; étant entendu que lorsque A désigne S, B désigne CH ou N ; que lorsque B désigne S, A désigne CH ou N ; que A et B ne peuvent pas désigner tous deux CH; et que lorsque A et B représentent tous deux N, un N peut être éventuellement substitué par un groupe alkyle en C¿1?-C¿6? ; R¿1? et R¿2? représentent des substituants indépendants sélectionnés dans le groupe constitué de H, alkyle en C¿1?-C¿6?, alkyle en C¿1?-C¿6? substitué, alcényle en C¿2?-C¿6?, alcényle en C¿2?-C¿6? substitué, alkynyle en C¿2?-C¿6?, alkynyle en C¿2?-C¿6? substitué, cycloalkyle en C¿3?-C¿8?, cycloalkyle en C¿3?-C¿8? substitué, aryle, aryle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué, COR?A¿, ou NR?B¿COR?A¿ ; ou R?1¿ et R?2¿ sont condensés pour former un alkyle, un alcényle ou un noyau hétérocyclique spirocyclique éventuellement substitué à 3-8 chaînons, le noyau hétérocyclique renfermant de un à trois hétéroatomes sélectionnés dans le groupe constitué de O, S et N. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement utiles de ces composés. Les composés selon la présente invention sont utilisés comme agonistes et antagonistes du récepteur de la progestérone, ainsi que dans des méthodes d'induction de contraception et dans le traitement ou la prévention des maladies néoplasiques bénignes ou malignes.
Edwards James P.
Fensome Andrew
Jones Todd K.
Santilli Arthur A.
Tegley Christopher M.
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1772629