A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/557 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61K 31/5575 (2006.01) C07C 405/00 (2006.01)
Patent
CA 2256404
The invention relates to the use of omega chain modified prostaglandins as ocular hypotensive. The derivatives used in accordance with the invention are encompassed by structure formula (I): wherein the hatched segments represent .alpha. bonds; the wavy segments represent an .alpha. or .beta. bond; dashed lines represent a double bond or a single bond; X is selected from the group consisting of -OR and N(R2); Y is = O or represents 2 hydrogen radicals, provided that Y represents 2 hydrogen radicals when X is OH; R is hydrogen or a lower radical having up to six carbon atoms; R is = O or hydroxy; m is = 0, 2, 4 or 6, provided that m is not 4 when the wavy segment represents a .beta. bond; n is 0, 2, 4 or 6, x and y are 0 or 1, provided that x is 1 when y is 0 and y is 1 when x is 0; or 9, 11 and/or 15 ester derivatives of said compounds of formula (I), e.g. a C1 and C6 alkyl ester derivative; or a pharmaceutical acceptable salt thereof.
L'invention se rapporte à l'utilisation de prostaglandines modifiées à chaîne oméga en tant qu'agents hypotenseurs oculaires. La formule structurale (I) englobe les dérivés utilisés conformément à cette invention où les segments hachurés représentent des liaisons .alpha., les segments ondulés représentent une liaison .alpha. ou .beta. et les segments en tirets représentent une liaison double ou simple; X est choisi dans le groupe constitué de -OR et de N(R¿2?); Y est =O ou représente deux radicaux hydrogène, à condition que Y représente 2 radicaux hydrogène lorsque X est OH; R est l'hydrogène ou un radical alkyle inférieur possédant jusqu'à six atomes de carbone; R est =O ou hydroxy; m=0, 2, 4 ou 6, à condition que m ne soit pas égal à 4 lorsque le segment ondulé représente une liaison .beta.; n est égal à 0, à 2, à 4 ou à 6, x et y valent 0 ou 1, à condition que x soit égal à 1 quand y vaut 0 et que y soit égal à 1 quand x vaut 0; en variante, l'invention se rapporte à des dérivés d'ester 9, 11 et/ou 15 de la formule (I), par exemple, à un dérivé d'ester d'alkyle C¿1? et C¿6?, ou encore à un sel pharmaceutiquement acceptable de ces dérivés.
Andrews Steven W.
Burk Robert M.
Chan Ming F.
Gac Todd S.
Garst Michael E.
Allergan Sales Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1790622