A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/557 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01)
Patent
CA 2247208
The present invention provides to cyclopentane heptanoic acid, 2 heteroaryl alkyl or alkenyl derivatives which may be substituted in the 1-position with hydroxyl, alkyloxy, amino and amino groups, e.g. 1-OH cyclopentane heptanoic acid, 2 heteroarylalkenyl derivatives. In particular, these derivatives are 7- [5-hydroxy-2-(heteroatom-substituted hydroxyhydrocarbyl)-3-hydroxycyclopentyl] heptanoic or heptenoic acids and amine, amide, ether, ester and alcohol derivatives of said acids wherein one or more of said hydroxy groups are replaced with an ether group. These compounds are potent ocular hypotensive and are particularly suited for the management of glaucoma. Moreover, the compounds of this invention are smooth muscle relaxants with broad application in systemic hypertensive and pulmonary diseases; with additional application in gastrointestinal disease, reproduction, fertility, incontinence, shock, inflammation, immune regulation, disorder of bone metabolism, renal dysfunction, cancer and other hypoproliferative diseases.
Par rapport à l'acide cyclopentane heptanoïque, la présente invention concerne des dérivés 2 hétéroaryle alkyle ou alcényle substituable en position 1 par des groupes hydroxyle, alkyloxy, amino et amido, par exemple des dérivés 2-hétéroarylalcényl de l'acide 1-OH cyclopentane heptanoïque. Plus particulièrement, ces dérivés sont des acides 7-[5-hydroxy-2(hydroxyhydricarbyl à substitution d'hétéroatome)-3-hydroxycyclopentyl] heptanoïques ou heptènoïques et dérivés amine, amide, éther, ester et alcool de ces acides dans lesquels un ou plusieurs des groupes hydroxy considérés sont remplacés par un groupe éther. Ces composés sont de puissants hypotenseurs ophtalmiques et conviennent particulièrement au traitement de routine du glaucome. En outre, ces composés sont non seulement des myorelaxants des muscles lisses trouvant de nombreuses applications dans le cas des affectations systémiques d'hypertension et pulmonaires, mais également des myorelaxants des muscles lisses trouvant de nombreuses applications dans le cas des affections gastro-intestinales, des problèmes de reproduction, des problèmes de fécondité, des problèmes d'incontinence, des problèmes de chocs, ainsi que dans le cas des troubles inflammatoires, des troubles de la régulation immunitaire, des troubles du métabolisme osseux, des dysfonctionnements rénaux, du cancer et d'autres affections hyperprolifératives.
Allergan Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Vision Pharmaceuticals L.p.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1666221