C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/04 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07C 311/00 (2006.01) C07C 311/14 (2006.01) C07C 311/15 (2006.01) C07D 333/34 (2006.01)
Patent
CA 2549660
The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is - (CH2) m-X- (CH2)n-A1 etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X is a single bond, etc. and A1 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R2 and R3 are the same or different and each is a hydrogen atom, -(CH2)p-X1- (CH2)q-A2, etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A2 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R4 is -C02R9, etc., wherein R9 is a hydrogen atom, etc.; and R20 and R21 are the same or different and each is a hydrogen atom, - (CH2)m12-X12-(CH2)m12-R30, etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12is a single bond, etc. and R30 is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
L'invention concerne un composé possédant une activité inhibitrice de l'aggrécanase et une activité inhibitrice de MMP-13, lequel est utile en tant qu'agent thérapeutique pour l'ostéoarthrite, la polyarthrite rhumatoïde et similaire, et plus spécifiquement, un composé de cyclopropane représenté par la formule (1), dans laquelle R?1¿ représente - (CH¿2?) ¿m?-X- (CH¿2?)¿n?-A?1¿ etc., m et n étant identiques ou différents et valant chacun de 0 à 6, X représentant une liaison simple, etc. et A?1¿ représentant un groupe d'anneau d'hydrocarbone C¿3-14 ?substitué etc., R?2¿ et R?3¿ sont identiques ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène, -(CH¿2?)¿p?-X¿1?-(CH¿2?)¿q?-A?2¿, etc., p et q étant identiques ou différents et valant chacun de 0 à 6, X¿1? représentant une liaison simple etc. et A?2¿ représentant un groupe d'anneau hydrocarbone C¿3-14 ?éventuellement substitué etc., R?4¿ représente -C0¿2?R?9¿ etc., R?9¿ représentant un atome d'hydrogène etc., et R?20 ¿et R?21 ¿sont identiques ou différents et chacun représentent un atome d'hydrogène, - (CH¿2?)¿m12-?X¿12- ?(CH¿2?)¿m12?-R?30¿ etc., m12 et m12 étant identiques ou différents et valant chacun de 0 à 6, X¿12 ?représentant une liaison simple etc. et R?30 ¿représentant un atome d'hydrogène, etc., ou un promédicament de ce composé, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé.
Andrews Steven W.
Fryer Andrew M.
Haas Julia
Hori Yoshikazu
Imai Hiroto
Japan Tobacco Inc.
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1823424