Cyclopropyl polymerase inhibitors

Details Cyclopropyl polymerase inhibitors Cyclopropyl polymerase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/073 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01)

Patent

CA 2729316

Compounds of formula I: wherein: R2 is hydrogen or C1-C4alkyl; R3 and R4 are hydrogen, -C(=O)R5, or -C(=O)CHR6-NH2; or R3 is hydrogen and R4 is a monophosphate-, diphosphate-, or triphosphate ester; or R3 is hydrogen, -C(=O)CHR5, or -C(=O)CHR6-NH2 and R4 is (formula 2) each R5 is hydrogen, C1- C6alkyl, or C3-C7cycloalkyl; R6 is hydrogen or C1-C6alkyl; R7 is optionally substituted phenyl; naphthyl; or indolyl; R8 and R8 are hydrogen, C3-C7alkyl, benzyl; or R8 and R8 combined form C3-C7cycloalkyl; R9 is C1-C6alkyl, benzyl, or optionally substituted phenyl; provided that R2 , R3 and R4 are not all hydrogen; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; pharmaceutical formulations with the compounds I; the use of compounds I, including the compounds of formula I wherein R2 , R3 and R4 are all hydrogen, as HCV inhibitors.

L'invention concerne des composés de formule I : dans laquelle R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4 ; R3 et R4 représentent un atome d'hydrogène, -C(=O)R5, ou -C(=O)CHR6-NH2 ; ou R3 représente un atome d'hydrogène et R4 représente un ester monophosphate, diphosphate, ou triphosphate ; ou R3 représente un atome d'hydrogène, -C(=O)CHR5, ou -C(=O)CHR6-NH2 et R4 représente (formule 2), chaque R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C6, ou cycloalkyle en C3-C7 ; R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C6 ; R7 représente un groupe phényle éventuellement substitué, naphtyle ou indolyle ; R8 et R8 représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C3, benzyle ; ou R8 et R8 combinés forment un groupe cycloalkyle en C3-C7 ; R9 représente un groupe alkyle en C1-C6, benzyle, ou phényle éventuellement substitué ; sous réserve que R2, R3 et R4 ne représentent pas tous un atome d'hydrogène ; ou l'un de leurs sels ou solvats pharmaceutiquement acceptables. Elle concerne également des formulations contenant les composés I, l'utilisation des composés I, y compris les composés de formule I dans lesquels R2, R3 et R4 représentent tous un atome d'hydrogène, comme inhibiteurs du VHC.

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