C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/64 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01)
Patent
CA 2460685
The invention is directed to isomeric mixtures of cyclosporine analogues that are structurally similar to cyclosporine A . The mixtures possess enhanced efficacy and reduced toxicity over the individual isomers and over naturally occurring and other presently known cyclosporines and cyclosporine derivatives. Embodiments of the present invention are directed toward cis and trans-isomers of cyclosporin A analogs referred to as ISATX247, and derivatives thereof. Mixtures of ISATX247 isomers exhibit a combination of enhanced potency and reduced toxicity over the naturally occurring and presently known cyclosporins. ISATX247 isomers and alkylated, arylated, and deuterated derivatives are synthesized by stereoselective pathways where the particular conditions of a reaction determine the degree of stereoselectivity. Stereoselective pathways may utilize a Wittig reaction, or an organometallic reagent comprising inorganic elements such as boron, silicon, titanium, and lithium. The ratio of isomers in a mixture may range from about 10 to 90 percent by weight of the (E)-isomer to about 90 to 10 percent by weight of the (Z)-isomer, based on the total weight of the mixture.
L'invention concerne des mélanges isomériques d'analogues de cyclosporine structuralement similaires à la cyclosporine A. Ces mélanges présente une efficacité accrue et une toxicité réduite par rapport aux isomères individuels et par rapport aux cyclosporines et dérivés de cyclosporine naturels et connus. Certains modes de réalisation de la présente invention concernent des cis- et des trans-isomères d'analogues de cyclosporine A désignés sous le nom d'ISA<SB>TX</SB>247, ainsi que leurs dérivés. Les mélanges d'isomères ISA<SB>TX</SB>247 présentent une activité accrue et une toxicité réduite par rapport aux cyclosporines naturelles et connues. Ces isomères ISA<SB>TX</SB>247 et leurs dérivés alkylés, arylés et deutérés sont synthétisés par des voies stéréosélectives dans lesquelles les conditions particulières d'une réaction déterminent le degré de stéréosélectivité. Les voies stéréosélectives peuvent utiliser une réaction de Wittig ou un réactif organométallique comprenant des éléments inorganiques tels que le bore, le silicium, le titane et le lithium. La proportion d'isomères dans un mélange peut être comprise entre environ 10 et 90 % en poids du (E)-isomère et entre environ 90 et 10 % en poids du (Z)-isomère, sur la base du poids total dudit mélange.
Foster Robert T.
Naicker Selvaraj
Yatscoff Randall W.
Isotechnika Inc.
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2051210