C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 16/00 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 16/28 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01)
Patent
CA 2580141
Antibodies are engineered by replacing one or more amino acids of a parent antibody with non cross-linked, highly reactive cysteine amino acids. Antibody fragments may also be engineered with one or more cysteine amino acids to form cysteine engineered antibody fragments (ThioFab). Methods of design, preparation, screening, and selection of the cysteine engineered antibodies are provided. Cysteine engineered antibodies (Ab), optionally with an albumin- binding peptide (ABP) sequence, are conjugated with one or more drug moieties (D) through a linker (L) to form cysteine engineered antibody-drug conjugates having Formula I: Ab-(L-D)p I where p is 1 to 4. Diagnostic and therapeutic uses for cysteine engineered antibody drug compounds and compositions are disclosed.
On a produit des anticorps spécifiques en remplaçant un ou plusieurs acides aminés d'un anticorps parent par des acides aminés cystéine hautement réactifs non réticulés. On peut également produire des fragments d'anticorps avec un ou plusieurs acides aminés cystéine pour former des fragments d'anticorps transformés avec la cystéine (ThioFab). Cette invention concerne également des procédés de conception, de préparation, de criblage et de sélection des anticorps transformés avec la cystéine. Des anticorps transformés avec la cystéine (Ab) comportant également une séquence peptidique de liaison d'albumine (ABP) sont conjugués à au moins une fraction médicamenteuse (D) par l'intermédiaire d'un agent de liaison (L) pour former des conjugués médicament-anticorps transformés avec la cystéine représentés par la formule (I) : Ab-(L-D)p I, dans laquelle p est compris entre 1 et 4. On décrit également les utilisations à des fins de diagnostic et de thérapie, de composés et de compositions à base de médicament et d'anticorps transformés avec la cystéine.
Eigenbrot Charles W.
Junutula Jagath Reddy
Lowman Henry
Raab Helga E.
Vandlen Richard
Genentech Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2068636