Cysteine protease inhibitor

Details Cysteine protease inhibitor Cysteine protease inhibitor

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/023 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/197 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) C07C 233/23 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 327/32 (2006.01) C07C 327/34 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 5/027 (2006.01) C07K 5/062 (2006.01) C07K 5/083 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2215211

A pharmaceutical composition for inhibiting cysteine protease which comprises a compound of formula (I), wherein R1 is a hydrogen atom or an acyl group; R2, R3 and R4, same or different, are a bond, an amino acid residue or a group of the formula -Y-R5-, in which R5 is a group resulting from imino group removal from an amino acid residue; Y is -O-, -S- or -NR6-, in which R6 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; A is (a) or (b); Z is a hydrogen atom, an acyl group or an optionally substituted hydrocarbon group; n is 1 or 2; provided that when n is 1, then A is (a) and Y is -S- or -NR6-, and, at least one of R2, R3 and R4 is the formula -Y-R5-, provided that when further all Y are -NR6- , at least one of the amino acid residues is not bound to an hydrogen atom at the .alpha.-carbon thereof but substituted via carbon; provided that when n is 2 and Z is an aldehyde group, then R1 is an acyl group having 6 or more carbon atoms; provided that when n is 2 and A is (a), then at least one of R2, R3 and R4 is the formula -Y-R5-; or an ester or a salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier.

Composition pharmaceutique inhibitrice de la cystéine protéase, renfermant un composé de la formule (I). Dans cette formule R?1¿ est un atome d'hydrogène ou un groupe acyle; R?2¿, R?3¿ et R?4¿, sont identiques ou différents et représentent une liaison, un résidu acide aminé ou un groupe de la formule: -Y-R?5¿-, dans lequel R?5¿ est un groupe résultant de l'extraction d'un groupe imino d'un résidu acide aminé; Y est -O-, -S- ou -NR?6¿-, dans lequel R?6¿ est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; A est (a) ou (b); Z est un atome d'hydrogène, un groupe acyle ou un groupe hydrocarbure facultativement substitué; n est 1 ou 2; à condition que lorsque n est égal à 1, A est (a) et Y est -S- ou -NR?6¿- et au moins un des éléments R?2¿, R?3¿ et R?4¿ correspond à la formule -Y-R?5¿-, à condition que lorsque tous les Y composés sont -NR?6¿-, au moins un des résidus acides aminés n'est pas lié à un atome d'hydrogène au niveau du carbone .alpha. de celui mais substitué un carbone; à condition que, lorsque n est 2 et Z est un groupe aldéhyde, R?1¿ est un groupe acyle comportant 6 atomes de carbone ou plus; à condition que lorsque n est égal à 2 et A est (a) au moins l'un des éléments R?2¿, R?3¿ et R?4¿ correspond à la formule -Y-R?5¿-; l'invention concerne un ester ou un sel de ce cette composition, et un excipient pharmaceutiquement acceptable.

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