Cysteine protease inhibitors

Details Cysteine protease inhibitors Cysteine protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 491/048 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)

Patent

CA 2690344

Compounds of the formula II: wherein R2 is the side chain of leucine, isoleucine, cyclo--hexylglycine, O-methyl threonine, 4- fluoroleucine or 3-methoxyvaline; R3 is H, methyl or F; Rq is thfluoromethyl and Rq' is H or Rq and Rq' define keto; Q is a p-(C1-C6alkylsulphonyl)phenyl- or an optionally substitued 4-(C1- C6alkyl)piperazin-1 -yl-thiazol-4-yl- moiety have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule II : R2 représente la chaîne latérale de la leucine, de l'isoleucine, de la cyclohexylglycine, de la O-méthylthréonine, de la 4-fluoroleucine ou de la 3-méthoxyvaline; R3 représente H, un groupe méthyle ou F; Rq représente un groupe trifluorométhyle et Rq' représente H, ou Rq et Rq' représentent un groupe céto; Q représente un groupe p-(alkylsulfonyle en C1 à C6)phényle ou un groupe 4-(alkyle en C1 à C6)pipérazin-1-yl-thiazol-4-yle éventuellement substitué. Les composés selon l'invention se révèlent utiles pour le traitement de troubles caractérisés par une expression ou une activation inappropriée de la cathepsine k, notamment l'ostéoporose, l'arthrose, l'arthrite rhumatoïde ou des métastases osseuses.

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