C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/04 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/443 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 213/64 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 295/215 (2006.01) C07D 307/58 (2006.01) C07D 307/60 (2006.01) C07D 307/62 (2006.01) C07D 309/32 (2006.01) C07D 309/38 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)
Patent
CA 2177495
A class of cysteine protease inhibitors which inactivate a cysteine protease by covalently bonding to the protease and releasing a heterocyclic leaving group is presented. The cysteine protease inhibitors of the present invention comprise a first portion which targets a desired cysteine protease and positions the inhibitor near the thiolate anion portion of the active site of the protease, and a second portion which covalently bonds to the cysteine protease and irreversibly deactivates that protease by providing a carbonyl or carbonyl-equivalent which is attacked by the thiolate anion of the active site of the cysteine protease to sequentially cleave a heterocyclic leaving group. The heterocyclic leaving group of the protease inhibitor is of the formula: - O - Het, where Het is a heterocycle having 4-7 atoms in the ring, with at least one of the heterocycle atoms being N, O or S.
L'invention concerne une catégorie d'inhibiteurs de cystéine protéase qui inactivent une cystéine protéase par liaison covalente à la protéase et par libération d'un groupe partant hétérocyclique. Ces inhibiteurs de cystéine protéase comprennent une première partie ciblant une cystéine protéase déterminée et positionnant l'inhibiteur à proximité de la partie d'anion de thiolate du site actif de la protéase, ainsi qu'une deuxième partie réalisant une liaison covalente à la cystéine protéase et désactivant de manière irréversible ladite protéase par production d'un carbonyle ou d'un équivalent de carbonyle qui est attaqué par l'anion de thiolate du site actif de la cystéine protéase, afin de diviser séquentiellement un groupe partant hétérocyclique. Le groupe partant hétérocyclique de l'inhibiteur de protéase est représenté par la formule : -O- Het où Het est un hétérocycle, dont le noyau possède 4-7 atomes, dont au moins un est N, O ou S.
Smith Robert E.
Zimmerman Mary P.
Prototek Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1929535