C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 255/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01) C07D 487/14 (2006.01) C07D 487/20 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 495/14 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2258053
Cytokine production inhibitors containing compounds represented by general formula (I), novel triazepine compounds, and intermediates for producing these triazepine compounds. The compounds (I) inhibit the production of cytokines such as IL-6, TNF-.alpha., IL-8, IFN.gamma., IL-2 and GM-CSF and are useful as cytokine production inhibitors and antiinflammatory drugs. In formula (I), R1 represents aryl or heteroaryl; B represents formula (a) or (b), (wherein R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, etc.; R4 represents hydrogen or halogeno, or R2 and R4 may together form carbonyl; R3 represents lower alkoxy, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, -X-Y {wherein X represents -(CH2)m-, -CO-, - COCH2-, -NHCH2-, -CH2NH-, -OCH2-, etc.; and Y represents halogeno, cycloalkyl, aryl or heteroaryl}, etc.; R51 represents -NHCONHR57 etc.; and R52 represents hydrogen or -COOR53); and A represents a benzene or thiophene ring.
Cette invention se rapporte à des inhibiteurs de production de cytokines contenant des composés représentés par la formule générale (I), à de nouveaux composés triazépine ainsi qu'à des intermédiaires servant à la production de ces composés triazépine. Les composés représentés par la formule générale (I) inhibent la production de cytokines telles que IL-6, TNF-.alpha., IL-8, IFN.gamma., IL-2 et GM-CSF et ils s'avèrent utiles en tant qu'inhibiteurs de la production de cytokines et en tant qu'agents anti-inflammatoires. Dans la formule (I), R?1¿ est aryle ou hététoaryle, B est représenté par les formules (a) ou (b) (dans lesquelles R?2¿ est hydrogène, hydroxy, halogéno, etc., R?4¿ est hydrogène ou halogéno, ou bien R?2¿ et R?4¿ peuvent former ensemble un carbonyle, R?3¿ est alcoxy inférieur, cycloalkyle, aryle, hétéroaryle, -X-Y (où X représente -(CH¿2?)¿m?-, -CO-, -COCH¿2?-, -NHCH¿2?-, -CH¿2?NH-, -OCH¿2?-, etc. et où Y est halogéno, cycloalkyle, aryle ou hétéroaryle), etc., R?51¿ est -NHCONHR?57¿ etc. et R?52¿ est hydrogène ou -COOR?53¿), et A représente un benzène ou un cycle thiophène.
Nakamura Takeshi
Shindo Masanori
Yamamoto Yoshihisa
Fetherstonhaugh & Co.
Japan Tobacco Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1486876