C - Chemistry – Metallurgy – 08 – B
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
B
C08B 37/02 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 491/22 (2006.01)
Patent
CA 2412582
A DDS compound which comprises (1S,9S)-1-amino-9-ethyl -5-fluoro-2,3-dihydro-9- hydroxy-4-methyl-1H,12H-benzo[de]- pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline- 10,13(9H,15H)- dione as the drug compound and carboxymethyldextran polyalcohol and in which the 1-position amino group of the former is bonded to the carboxyl groups of the latter through a spacer consisting of either one amino acid or 2 to 8 amino acids bonded by peptide linkages, characterized in that the amount of the drug compound residue introduced is 3.2 to 8.4 wt% and that the carboxymethyldextran polyalcohol has an average molecular weight of 240,000 to 480,000 and a degree of carboxymethylation of 0.14 to 0.47. A process for the preparation of the DDS compound which comprises the step of adding an aqueous solution of sodium periodate to an aqueous solution of dextran at a temperature of 4.ordm.C .plusmn. 2.ordm.C to oxidize the dextran, and then adding the resulting reaction fluid to an aqueous solution of sodium borohydride at a temperature of 15.ordm.C or below to thereby obtain dextran polyalcohol.
L'invention concerne un composé DDS comprenant une (1S,9S)-1-amino-9-éthyl-5-fluoro-2,3-dihydro-9-hydroxy-4-méthyl-1H,12H-benzole[de]-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13(9H,15H)-dione en tant que composé médicamenteux ainsi qu'un polyol de carboxyméthyldextrane, le groupe amino en position 1 du premier composé étant lié aux groupes carboxyle du second par l'intermédiaire d'un séparateur constitué d'un acide aminé ou de 2 à 8 acides aminés liés par des liaisons peptidiques. L'invention se caractérise en ce que la quantité de résidu de composé médicamenteux introduite varie entre 3,2 et 8,4 % en poids, le polyol de carboxyméthyldextrane présentant un poids moléculaire moyen de 240 000 à 480 000 et un degré de carboxyméthylation compris entre 0,14 et 0,47. L'invention concerne également un procédé destiné à la préparation de ce composé DDS et consistant à ajouter une solution aqueuse de périodate de sodium à une solution aqueuse de dextrane à une température de 4 ·C ? 2 ·C de manière à oxyder le dextrane, puis à ajouter le fluide réactionnel résultant à une solution aqueuse de borohydrure de sodium à une température inférieure ou égale à 15 ·C, d'où l'obtention d'un polyol de dextrane.
Imura Akihiro
Kawabe Takefumi
Noguchi Shigeru
Yagi Tsutomu
Yamaguchi Tatsuya
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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