A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 49/00 (2006.01) G01N 33/52 (2006.01)
Patent
CA 2254900
This invention provides functional dyes of general formula (1), wherein R1, R2, and R5 may be the same or different and are selected from the group consisting of hydrogen, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkoxyl, hydroxyl, C1-C10 hydroxyalkyl, C1-C10 alkoxyalkyl, C1-C10 aryl, carboxyl, C1-C10 carboxylalkyl, halogen, nitro, C1-C10 alkoxycarbonyl, mercapto, C1-C10 mercaptoalkyl, C1-C10 alkylthio, sulfonate, and -(CH2)m-N(R6)(R7) wherein R6 and R7 are independently hydrogen or C1-C10 alkyl, C1-C10 acyl, and R6 and R7 are capable of forming 5, 6, or 7 membered rings which may optionally be substituted with - O-, -NR8, or -S-; R3 and R4 may be the same or different and are selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C1-C10 hydroxyalkyl, C1-C10 alkoxyalkyl, C1-C10 aryl, C1-C10 carboxylalkyl, C1-C10 alkyl sulfonate, mercapto alkyl and - (CH2)mN(R6)(R7); W1 and W2 may be the same or different and are selected from the group consisting of -S-, -O-, -Se-, -Te-, -NR8 and C(R9)(R10); and m is about 0-10; R8, R9, and R10 are independently hydrogen, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkoxy, C1-C10 mercaptoalkyl, hydroxyl, C1-C10 hydroxyalkyl, C1-C10 alkoxyalkyl, C1-C10 aryl, C1-C10 carboxylalkyl, C1-C10 alkoxycarbonyl, C1-C10 alkylthio, and -(CH2)m-N(R6)(R7); and A is selected from the group consisting of -(CH2)-, -O-, -S-, or -NR8. Also provided are methods of using dyes of the invention comprising administering a diagnostically effective amount of the dye to a patient and visualizing the dye.
L'invention décrit des colorants fonctionnels ayant la formule générale (1) dans laquelle R1, R2 et R?5¿ peuvent être identiques ou différents et sont sélectionnés dans le groupe comprenant hydrogène, C¿1?-C¿10? alkyle et, C¿1?-C¿10? alcoxyle, hydroxyle, C¿1?-C¿10? hydroxyalkyle, C¿1?-C¿10? alcoxyalkyle, C¿1?-C¿10? aryle, carboxyle, C¿1?-C¿10? carboxyalkyle, halogène, nitro, C¿1?-C¿10? alcoxycarbonyle, mercapto, C¿1?-C¿10? mercaptoalkyle, C¿1?-C¿10? alkylthio, sulfonate, et -(CH¿2?)¿m?-N(R?6¿)(R?7¿) où R?6¿ et R?7¿ représentent, indépendamment, hydrogène ou C¿1?-C¿10? alkyle, C¿1?-C¿10? acyle, et R?6¿ et R?7¿ peuvent former des cycles à 5, 6 ou 7 membres qui peuvent éventuellement être substitués avec -O-, -NR?8¿, ou -S-; R?3¿ et R?4¿ peuvent être identiques ou différents et sont sélectionnés dans le groupe comprenant C¿1?-C¿10? alkyle, C¿1?-C¿10? hydroxyalkyle, C¿1?-C¿10? alcoxyalkyle, C¿1?-C¿10? aryle, C¿1?-C¿10? carboxyalkyle, C¿1?-C¿10? alkyle sulfonate, mercapto alkyle et -(CH¿2?)¿m?N(R?6¿)(R?7¿); W?1¿ et W?2¿ peuvent être identiques ou différents et sont sélectionnés dans le groupe comprenant -S-, -O-, -Se-, -Te-, -NR?8¿ et C(R?9¿)(R?10¿); et m est compris entre 0 et 10 environ; R?8¿, R?9¿ et R?10¿ représentent, indépendamment, hydrogène, C¿1?-C¿10? alkyle, C¿1?-C¿10? alcoxy, C¿1?-C¿10? mercapto alkyle, hydroxyle, C¿1?-C¿10? hydroxyalkyle, C¿1?-C¿10? alcoxyalkyle, C¿1?-C¿10? aryle, C¿1?-C¿10? carboxyalkyle, C¿1?-C¿10? alcoxycarbonyle, C¿1?-C¿10? alkylthio, et -(CH¿2?)¿m?-N(R?6¿)(R?7¿); et A est choisi dans le groupe constitué de -(CH¿2?)-, -O-, -S-, or -NR?8¿. L'invention décrit également des procédés d'utilisation des colorants de l'invention, qui consistent à administrer une quantité de colorants efficace du point de vue diagnostic à un patient et à visualiser le colorant.
Fung Ella Y.
Rajagopalan Raghavan
Mallinckrodt Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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