C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/02 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) A61K 38/15 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07K 5/10 (2006.01) C07K 11/00 (2006.01)
Patent
CA 2670223
A com ound of the eneral Structure (VII) or (VIII) including isoteres and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2 (where X = -CONR6-), R3 and R7 are the same or different and each represents an amino-acid side chain moiety; R2 (where X = -CHZ-), R4 and R6 are the same or different and each represents hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, or C2-C6 alkynyl; K represents a linear or branched chain of carbon atoms and containing 1-10 atoms; L represents a moiety capable of chelating zinc in the active site of a histone deacetylase (HDAC) or of conversion to such a moiety in vivo (by hydrolysis or reduction, for example); M is a linear or branched chain of carbon or other atoms and containing 1-10 atoms, and capable of undergoing in vivo cleavage to give Structure (VII); and Z is a heteroatom bonded to the macrocycle by a single or double bond, and any other group bonded to Z is H or a protecting group.
L'invention concerne un composé de formule générale (VII) ou (VIII) contenant des isotères et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, dans lesquelles R1, R2 (où X = -CONR6-), R3 et R7 sont identiques ou différents et chacun représente une fraction de chaîne latérale d'acides aminés ; R2 (où X = -CHZ-), R4 et R6 sont identiques ou différents et chacun représente hydrogène, alkyle C1-C6, alcényle C2-C6 ou alkynyle C2-C6 ; K représente une chaîne linéaire ou ramifiée d'atomes de carbone contenant de 1 à 10 atomes ; L représente une fraction apte à chélater du zinc dans le site actif d'une histone désacétylase (HDAC) ou à se convertir en une telle fraction in vivo (par hydrolyse ou réduction, par exemple) ; M représente une chaîne linéaire ou ramifiée de carbone ou d'autres atomes, contenant de 1 à 10 atomes, apte à subir un clivage in vivo pour produire la Structure (VII) ; et Z représente un hétéroatome lié au macrocycle par une liaison unique ou double, et tout autre groupe lié à Z représente H ou un groupe protecteur.
Cecil Alexander Richard Liam
Ganesan Arasu
Packham Graham Keith
Cassan Maclean
Karus Therapeutics Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1755856