Derivatives of 1,2,4,5-tetrahydro-3h-benzazepines, their...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 223/16 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)

Patent

CA 2639349

Compounds of formula (I): (see formula I) wherein: - R1 represents a hydrogen atom or a group selected from cycloalkyl, benzyl and optionally substituted alkyl, - R2, R3, R4 and R5 each represent a hydrogen atom or a hydroxy, methyl, -OSO2R10, -OCOR10 or optionally substituted alkoxy group, or R2 and R3, or R3 and R4, or R4 and R5 together form a group -O-(CH2)q-O-,- O-CH CH-O- or-O-CH CH-, - R6, R7, R8 and R9 each represent a hydrogen atom or an alkoxy group, or R6 and R7, or R7 and R8, or R8 and R9 together form a group -O-(CH2)q-O-, - R10 represents a group selected from linear or branched C1-C6alkoxy, NR11R 11 and optionally substituted alkyl, -R11 and R 11 each represent a hydrogen atom or an alkyl group, or R11 and R 1 together with the nitrogen atom carrying them form an optionally substituted, monocyclic or bicyclic, nitrogen-containing heterocycle, - X represents O, NH or CH2, - m and p each represent 0 or 1, - n and q each represent 1 or 2, in racemic form or in the form of optical isomers, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid. Use of compounds of formula (I) as defined above for the treatment or prevention of diseases in which an acceleration of heart rate plays a role in triggering or aggravating or is intended to cure or prevent pain, interactive bladder or the sensation of dry eyes.

Composés de formule (I) : (voir formule I) dans laquelle : - R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement choisi parmi cycloalkyle, benzyle et alkyle éventuellement substitué, - R2, R3, R4 et R5 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy, méthyle, -OSO2R10, -OCOR10, alkoxy éventuellement substitué, ou bien R2 et R3, ou R3 et R4, ou R4 et R5 forment ensemble un groupement -O-(CH2)q-O- , -0-CH=CH-O- ou -O-CH=CH-, - R6, R7, R8 et R9 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkoxy, ou bien R6 et R7, ou R7 et R8, ou R8 et R9 forment ensemble un groupement -O-(CH2)q-O-, - R10 représente un groupement choisi parmi alkoxy C1-C6 linéaire ou ramifié, NR11R'11, et alkyle éventuellement substitué, - R11 et R'11 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien R11 et R'11 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle azoté mono-ou bicyclique éventuellement substitué, - X représente O, NH ou CH2, - m et p représentent chacun 0 ou 1, - n et q représentent chacun 1 ou 2, sous forme racémique ou d'isomères optiques, ainsi que leurs sels d'addition avec un acide pharmaceutiquement acceptable. Utilisation des composés de formule (I) telle que définie ci-haut destinés au traitement ou la prévention des pathologies dans lesquelles une accélération de la fréquence cardiaque joue un rôle déclenchant ou aggravant ou destinés au traitement curatif ou préventif des douleurs, de la vessie interactive ou de la sensation de sècheresse oculaire.

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