C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 501/56 (2006.01) A61K 31/546 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01)
Patent
CA 2334568
The present invention is concerned with new compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, C1-6-alkyl, optionally substituted by fluoro, or C3-6-cycloalkyl; R2 is hydrogen or a group selected from -CH2C(=CHR)-COOR, -CH2OCOR, -CH(R)OCOR, -CH(R)OCOOR, -CH(OCOR)OCOR, -CH2COCH2OCOR and (II); R3 is hydrogen or group selected from -CH2C(=CH2)-COOR, -COOCH2C(=CHR)-COOR, -COOCH2OCOR, -COOCH(R)OCOR, -CO CH(R)OCOOR, -COOCH(OCOR)OCOR, -COOCH2COCH2OCOR, and (III); with the proviso that one of R2 and R3 is hydrogen and the other of R2 and R3 is different from hydrogen, R is hydrogen or C1-6-alkyl; R4 is hydrogen or hydroxy, R5 is hydrogen or w-hydroxyalkyl; and X is CH or N, as well as pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of said compounds and of their salts, and with the use of compounds of formula (I) and of pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of said compounds and of their salts for the manufacture of pharmaceutical preparations containing such compounds.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I). Dans cette formule, R<1> est hydrogène, C1-6-alkyle, éventuellement substitué par un fluoro, ou C3-6-cycloalkyle. R<2> est hydrogène ou un groupe appartenant aux -CH2C(=CHR)-COOR, -CH2OCOR, -CH(R)OCOR, -CH(R)OCOOR, -CH(OCOR)OCOR et -CH2OCOR et (II). R<3> est hydrogène ou un groupe appartenant aux -CH2C(=CH2)-COOR, -COOCH2C(=CHR)-COOR, -COOCH2OCOR, -COOCH(R)OCOR, -COOCH(R)OCOOR, -COOCH(OCOR)OCOR et -COOCH2COCH2OCOR et (III). En outre dans la mesure où l'un de R<2> et R<3> est hydrogène et que l'autre de R<2> et R<3> n'est pas hydrogène, R est hydrogène ou C1-6-alkyle. R<4> est hydrogène ou hydroxy. R<5> est hydrogène ou omega -hydroxyalkyle. Enfin, X est CH ou N. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, ainsi que des hydrates de ces composés et de leurs sels. L'invention concerne enfin l'utilisation des composés représentés par la formule générale (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés ainsi que l'utilisation des hydrates de ces composés et de leurs sels pour la fabrication de préparations pharmaceutiques renfermant de tels composés.
Hebeisen Paul
Hubschwerlen Christian
Specklin Jean-Luc
Basilea Pharmaceutica Ag
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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