Derivatives of 20,21-dinoreburnamenin, their preparation...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

167/231, 260/272

C07D 461/00 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)

Patent

CA 2036337

L'invention a pour objet des produits de formule (I): Image dans laquelle X1, X2 et X3, identiques ou différents, repré- sentent un élément choisi parmi: - un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un radical hydro- xyle, un radical nitro, un radical trifluorométhyle, - un radical alkyle, alkyloxy, alkényle ou alkynyle, ces radi- caux renfermant au plus 18 atomes de carbone, étant linéaires ou ramifiés et non-substitués ou substitués, - un radical cyano, un radical formyle ou acyle ayant de 2 à 8 atomes de carbone, un radical carboxy estérifié, un radical carbamoyle non-substitué ou substitué, un radical alkylthio, haloalkylthio, ces radicaux ayant au plus 18 atomes de car- bone, - un radical Image dans lequel: R1 et R2, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un radical alkyle ou alkényle, ces radicaux linéaires ou ramifiés renfermant au plus 7 atomes de carbone et étant non-substitués ou substitués, un radical formyle, un radical acyle dérivé d'un acide alcanoïque ayant de 2 à 6 atomes de carbone, un radical benzoyle ou un radical carbo- cyclique ou hétérocyclique renfermant de 3 à 8 atomes de carbone non-substitué ou substitué, ou bien R1 et R2 forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un hétérocycle saturé ou insaturé renfermant 5 ou 6 chaînons comportant ou non un autre hétéroatome choisi dans le groupe constitué par l'oxygène, l'azote ou le soufre, cet hétérocycle étant non-substitué ou substitué, - un radical aryle choisi parmi les radicaux aryles carbo- cycliques renfermant de 6 à 10 atomes de carbone, les radicaux aryles hétéromonocycliques renfermant 5 ou 6 chaînons et les radicaux aryles hétérocycliques condensés, tous ces radicaux étant non-substitués ou substitués, étant entendu que: X1, X2 et X3 ne sont pas choisis simultanément dans le groupe formé par l'atome d'hydrogène, les atomes d'halogène, les radicaux alkyle et alkyloxy renfermant de 1 à 5 atomes de car- bone, les radicaux hydroxyle, trifluorométhyle, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino dans lequel le radical alkyle renfer- me de 1 à 5 atomes de carbone, un radical acylamino dans lequel le radical acyle représente le reste d'un acide alipha- tique renfermant jusqu'à 6 atomes de carbone, lesdits produits de formule (I) étant sous toutes les formes isomères possibles racémiques ou optiquement actives, ainsi que les sels d'addition pharmaceutiquement acceptable avec les acides minéraux ou organiques desdits produits de formule (I). L'invention a également pour objet un procédé de préparation de ces produits et des intermédiaires pour leur préparation. Ces produits de formule (I) présentent d'intéressantes propriétés pharmacologiques qui justifient leur emploi à titre de médicaments.

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