Derivatives of 4-(2-amino-1-hydroxyethyl)phenol as agonists...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 215/22 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07C 217/60 (2006.01)

Patent

CA 2665376

The present invention provides a Compound of formula (I), wherein: R1 is a group selected from -CH2OH,-NH(CO)H; and R2 is a hydrogen atom; or R1 together with R2 form the group -NH-C(O)-CH=CH-, wherein the nitrogen atom is bound to the carbon atom in the phenyl ring holding R1 and the carbon atom is bound to the carbon atom in the phenyl ring holding R2;R3a and R3b are independently selected from the group consisting of hydrogen atoms and C1-4 alkyl groups; X and Y are independently selected from the group consisting of direct bond and oxygen atom; n, m and q each independently has a value selected from 0, 1, 2 and 3; p has a value selected from 1, 2 and 3; R4 and R5 are independently selected from hydrogen atoms, halogen atoms, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, -CONH2, -NHCONH2, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NHR8 and the groups (a) and (b), wherein R7 is selected from C1-4alkyl and C3-8 cycloalkyl and R8 is selected from hydrogen atoms and C1-4alkyl groups; R6 is selected from the group consisting of hydrogen atoms, halogen atoms, C1-4 alkyl and C1-4 alkoxy or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof.

La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle : R1 est un groupe sélectionné entre -CH2OH et -NH(CO)H ; et R2 est un atome d'hydrogène ; ou bien R1 et R2 forment ensemble le groupe -NH-C(O)-CH=CH-, dans lequel l'atome d'azote est lié à l'atome de carbone dans le cycle phényle portant R1 et l'atome de carbone est lié à l'atome de carbone dans le cycle phényle portant R2 ; R3a et R3b sont chacun indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène et de groupes alkyle en C1-4 ; X et Y sont chacun indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué d'une liaison directe et d'un atome d'oxygène ; n, m et q ont chacun indépendamment une valeur sélectionnée parmi 0, 1, 2 et 3 ; p a une valeur sélectionnée parmi 1, 2 et 3 ; R4 et R5 sont chacun indépendamment sélectionnés parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un alkyle en C1-4, un alcoxy en C1-4, -CONH2, -NHCONH2, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NHR8 et les groupes (a) et (b), R7 étant sélectionné parmi un alkyle en C1-4 et un cycloalkyle en C3-8 et R8 étant sélectionné parmi un atome d'hydrogène et des groupes alkyle en C1-4 ; R6 est sélectionné dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un atome d'halogène, de groupes alkyle en C1-4 et de groupes alcoxy en C1-4 ; ou un sel, solvate ou stéréoisomère acceptable du point de vue pharmaceutique de celui-ci.

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