Derivatives of 4'-demycarosyl-8a-aza-8a-homotylosin

Details Derivatives of 4'-demycarosyl-8a-aza-8a-homotylosin Derivatives of 4'-demycarosyl-8a-aza-8a-homotylosin

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 17/08 (2006.01)

Patent

CA 2375812

The invention relates to derivatives of 4'-demycarosyl-8a-aza-8a-homotylosin of formula (I) wherein R represents CHO, CH(OCH3)2) or CH2N[CH2(C6H5)]2, R1 represents H or C1-C3 acyl, R2 represents OR6 and R6 represents H or C1-C3 acyl, R3 represents H or R2 and R3 together represent =O, R4 represents OH, R5 represents H or R4 and R5 together represent =O, and to a process for the preparation thereof. Novel derivatives show antibacterial action and may also be used as intermediates for preparing novel 17-membered azalide antibiotics.

L'invention concerne des dérivés de 4'-demycarosyl-8a-aza-8a-homotylosine représentés par la formule (I), dans laquelle R représente CHO, CH(OCH¿3?)¿2? ou CH¿2?N[CH¿2?(C¿6?H¿5?)]¿2?, R?1¿ représente H ou C¿1?-C¿3? acyle, R?2¿ représente OR?6¿ et R?6¿ représente H ou C¿1?-C¿3? acyle, R?3¿ représente H ou R?2¿ et R?3¿ représentent ensemble =O, R?4¿ représente OH, R?5¿ représente H ou R?4¿ et R?5¿ représentent ensemble =O, ainsi qu'un procédé de préparation desdits dérivés. Ces nouveaux dérivés, qui ont une action antibactérienne, peuvent également être utilisés comme produits intermédiaires dans la préparation de nouveaux antibiotiques à base d'azalides à 17 éléments.

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