Derivatives of erythromycin, clarithromycin, roxithromycin...

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A - Human Necessities

61

K

A61K 31/70 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61K 31/7052 (2006.01) C07H 17/08 (2006.01)

Patent

CA 2346870

A pharmaceutical with an enhanced pharmaceutical profile comprises a mucolytic and an antibiotic in which the mucolytic is present in an amount of greater than one molar equivalent of the antibiotic. The antibiotic may be selected from Erythromycin, Roxithromycin, Clarithromycin, Azithromycin, Dirithromycin; and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. The mucolytic is a mucolytically active thiol, especially N-acetylcysteine, mercaptoethanesulfonic acid, tiopronin or methylcysteine. The adducts can be isolated via a simple and efficient process.

L'invention concerne un produit pharmaceutique à profil d'activité pharmaceutique amélioré, comprenant un mucolytique et un antibiotique dans lequel le mucolytique est présent en une quantité supérieure à un équivalent molaire de l'antibiotique. L'antibiotique peut être sélectionné parmi un groupe composé d'érythromycine, de roxithromycine, de clarithromycine, d'azithromycine ou de dirithromycine, et de sels ou d'esters pharmaceutiquement acceptables de ce dernier. Le mucolytique est un thiol d'activité mucolytique, notamment l'N-acétylcystéine, l'acide mercaptoéthanesulfonique, la tiopronine ou la méthylcystéine. Les adduits peuvent être isolés au moyen d'un procédé simple et efficace.

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