Dermal delivery of a water-soluble selective...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/70 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01)

Patent

CA 2506628

A pharmaceutical composition for application to an area of skin of a subject for local and/or systemic treatment of a COX-2 mediated disorder comprises a backing sheet that is flexibly conformable to the area of skin, the backing sheet having opposing surfaces that are respectively distal and proximal to the skin when applied; and a coating on the proximal surface of the backing sheet that comprises (a) an adhesive and (b) a water-soluble active agent selected from selective COX-2 inhibitory drugs, prodrugs and salts thereof, the active agent being in a therapeutically effective total amount and dispersed in a matrix that comprises zero to less than an active agent solubilizing effective amount in total of one or more solvents other than the adhesive. A method of local treatment of a site of pain and/or inflammation in a subject comprises applying the composition to a skin surface of the subject, preferably at a locus overlying or adjacent to the site of pain and/or inflammation, and leaving the composition in place for a time period effective to permit delivery of a locally therapeutic amount of the active agent. A method of systemic treatment of a subject having a COX-2 mediated disorder comprises applying the composition to a skin surface of the subject, and leaving the composition in place for a time period effective to permit transdermal delivery of a therapeutic amount of the active agent.

La présente invention a trait à une composition pharmaceutique destinée à être appliquée à une surface de la peau d'un sujet pour le traitement local et/ou systémique d'un trouble provoqué par la COX-2 comportant une feuille de support qui peut être conformée de manière flexible à la surface de la peau, la feuille de support présentant des faces opposées respectivement distale et proximale par rapport à la peau lors de son application ; et un revêtement sur la face proximale de la feuille de support comportant : (a) un adhésif et (b) un principe actif hydrosoluble choisi parmi des médicaments d'inhibiteurs de COX-2, des prodrogues et des sels de ceux-ci, le principe actif étant en une quantité thérapeutiquement efficace et dispersé dans une matrice comprenant au total une quantité efficace de solubilisation d'un agent actif égale à zéro ou moins d'un ou de plusieurs solvants autres que l'adhésif. L'invention a également trait à un procédé de traitement local d'un site de douleur et/ou d'inflammation chez un sujet comprenant l'application de la composition à une surface de la peau du sujet, de préférence à une zone sus-jacente ou adjacente au site de douleur et/ou d'inflammation, en laissant subsister la composition en place pour une période suffisante à permettre l'administration d'une quantité localement thérapeutique du principe actif. L'invention concerne en outre un procédé de traitement systémique d'un sujet atteint d'un trouble provoqué par la COX-2 comprenant l'application de la composition à une surface de la peau, en laissant subsister la composition en place pour une période suffisante à permettre l'administration transdermique d'une quantité thérapeutique du principe actif.

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