C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/68 (2006.01) C07D 211/56 (2006.01) C07H 21/04 (2006.01) C07J 7/00 (2006.01) G06F 17/00 (2006.01) G06F 17/50 (2006.01)
Patent
CA 2177388
It has been discovered that the degree of hormonal activity of candidate ligands correlates better with degree of fit into DNA than with the strength of receptor binding, and that the receptors in the steroid/thyroid hormone/vitamin A and D family alter the physiochemical properties of DNA and in concert with other transcription factors facilitate insertion of the ligand into DNA. As a result, the magnitude of the response is a function of the structure of the ligand as it is related to insertion and fit into the DNA and the specificity of the response is a function of the stereochemistry of the receptor through binding to both the ligand and to the DNA. Based on these discoveries, a method is described herein for identifying drugs having increased activity as compared with the natural ligand for receptors such as the estrogenic receptors.
On a découvert que le niveau d'activité hormonale de ligands potentiels se rapporte davantage au niveau d'insertion dans l'ADN qu'à la force de liaison au récepteur, et que les récepteurs de la famille des stéroïdes/hormones thyroïdienne/vitamines A et D modifient les caractéristiques physicochimiques de l'ADN et facilitent, conjointement avec d'autres facteurs de transcription, l'insertion du ligand dans l'ADN. En conséquence, l'intensité de la réponse est fonction de la structure du ligand en ce qui concerne son insertion et son adaptation dans l'ADN, et la spécificité de la réponse est fonction de la stéréochimie du récepteur par liaison à la fois au ligand et à l'ADN. Ces découvertes ont permis d'élaborer un procédé d'identification de médicaments à activité accrue par rapport au ligand naturel de récepteurs tels que les récepteurs oestrogènes.
Finlayson & Singlehurst
Hendry Lawrence B.
LandOfFree
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