C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2298572
Cyclosporine derivatives are disclosed which possess enhanced efficacy and reduced toxicity over naturally occurring and other presently known cyclosporins and cyclosporine derivatives. The cyclosporine derivatives of the present invention are produced by chemical and isotopic substitution of the cyclosporine A (CsA) molecule by: (1) chemical substitution and optionally deuterium substitution of amino acid 1, and (2) deuterium substitution at key sites of metabolism of the cyclosporine A molecule such as amino acids 1, 4, 9. The most active derivatives of the invention were those possessing both chemical and deuterium substitution. Also disclosed are methods of producing the cyclosporine derivatives and method of producing immunosuppression with reduced toxicity with the disclosed cyclosporine derivatives.
Ces dérivés de cyclosporine sont dotés d'une efficacité renforcée et d'une toxicité réduite en comparaison des cyclosporines et des dérivés de cyclosporine d'origine naturelle présentement connus. On produit, dans le cadre de cette invention, les dérivés de cyclosporine par substitution chimique et isotopique de la molécule de cyclosporine A (CsA), (1), par substitution chimique et éventuellement substitution par du deutérium d'acide aminé 1 et, (2) par substitution par du deutérium à des sites clefs du métabolisme de la cyclosporine A, tels que les acides aminés 1, 4 et 9. Les dérivés les plus actifs sont ceux qui ont été substitués par voie chimique et par le deutérium. L'invention porte également sur des techniques de production de ces dérivés de cyclosporine ainsi que sur des méthodes de déclenchement d'immuno-suppression à toxicité réduite grâce à ces dérivés de cyclosporine.
Foster Robert T.
Naicker S. Selvaraj
Yatscoff Randall W.
Isotechnika Inc.
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1762856